Амины: способы получения, строение и свойства

Содержание:

Содержание в продуктах и лекарствах[править | править код]

Фенилэтиламин содержится в целом ряде продуктов, включая шоколад, сладости, содержащие аспартам, диетические напитки. Даже учитывая большое содержание фенилэтиламина в этих продуктах, они не могут вызывать эйфорию за счет того, что PEA даже не успевает достигнуть мозга.

В некоторых случаях, производители специально добавляют в продукты, содержащие PEA, соединения, которые позволяют PEA попадать непосредственно в кровь (например, пиперин). К таким продуктам относятся многие жиросжигающие и предтренировочные комплексы (например, Craze), а также эйфорические напитки (например, Tushem). Необходимо отметить, что на данный момент нет результатов исследований, доказывающих рациональность использования β-фенилэтиламина в данных продуктах, поскольку период полураспада PEA в организме человека составляет 5-10 мин.

Вопреки распространенному заблуждению, лекарственные препараты Фенибут и Баклофен хотя и рассматриваются как производные γ-оксимасляной кислоты и β-фенилэтиламина, но не имеют в своем составе ни того, ни другого.

Какие продукты обеспечивают человеку полноценный гормональный баланс

Продолжая рассказывать о положительных сторонах фенилэтиламина, как о прекрасном гормоне увлечения, заинтересованности, повышения настроения или работоспособности человека мы не будем преступать рамки законов.

Чувство романтической любви и его биохимическая природа давно изучено известными мировыми антропологами.

При этом ученые основательно предполагают, что именно депрессивное состояние человека взаимосвязано с недостатком у него эндогенных фенилэтиламинов.

Поэтому для лечебных целей это вещество входит в состав фармакологических антидепрессантов и ингибиторов.

Как естественный стимулятор это вещество присутствует часто в таких продуктах, как:

Спортивное питание

Фенилэтиламин, как пищевая добавка для спортсменов способствует у них повышению концентрации, периода бодрствования, улучшения настроения.

При этом как стимулятор он активно используется в предтренировочных комплексах и жиросжигателях.

Шоколад и сладости

Присутствие фенилэтиламина в шоколаде, сладостях или диетических напитках не дают такого эффекта эйфории, как гормон, выделяемый мозгом человека.

Это происходит из-за того, что под действием энзимов он быстро разрушается внутри организма.

Поэтому шоколад не вызывает эйфории, но всегда повышает человеку настроение своими вкусовыми качествами.

Вы хотите больше знать о фенилэтиламине, а времени нет, чтобы искать необходимую информацию? Выход есть! Становитесь подписчиком нашего блога. Из наших рассылок Вы первыми будете узнавать о новинках, чтобы потом обсуждать их с друзьями в своих комментариях.

Всем удачи, всего доброго! До новых встреч!

https://old-lekar.com/perelom-kostej-nogi/ как понять что сломана нога. Отпариватель ручной для одежды mie graze купить seven-shop.ru.

Польза фенилэтиламина для здоровья

Что говорят нам исследования о влиянии фенилэтиламина на мозг? Показано, что ПЭА (в основном в исследованиях на животных) активирует переносчики дофамина и некоторые хлоридные каналы, влияющие на настроение и поведение .

Людям, у которых не вырабатывается достаточно фенилэтиламина естественным путем, можно помочь, если принять фенилэтиламин в качестве добавки.

Есть некоторые доказательства того, что эта молекула может улучшить умственные способности у людей с симптомами и состояниями, включая:

ADHD
Некоторые виды депрессии
Аддикции/зависимость от веществ
ПТСР
Усталость и низкая мотивация
Туман мозга
Плохая концентрация, внимание и сосредоточенность
Низкое либидо

1.Фенилэтиламин в организме может повысить внимание и концентрацию

Как именно это улучшает когнитивные способности? Фенэтиламин считается следовым амином и обнаруживается в нервной системе. Там он играет роль в мозговых цепях, которые выделяют гормоны «хорошо себя чувствуют».

Он улучшает мотивацию, решение проблем и выполнение задач за счет усиления воздействия других нейротрансмиттеров и химических веществ в мозге. Включая серотонин, дофамин, норадреналин и ацетилхолин.

Исследователи полагают, что когда дело доходит до улучшения психического здоровья, ПЭА может быть безопасной альтернативой лекарствам. Таким как амфетамин или метилфенидат, которые способны вызывать нежелательные побочные эффекты.

Считается, что как необычно низкие, так и высокие концентрации ПЭА в мозге связаны с различными психологическими расстройствами

Поэтому важно правильно подобрать дозу, чтобы избежать ухудшения некоторых заболеваний

2.Фенилэтиламин в организме — может улучшить настроение и уменьшить депрессию

Согласно одной статье, опубликованной в Webmedcentral, PEA описывается как

«мгновенный выстрел счастья, удовольствия и эмоционального благополучия»

и средство «чувствовать себя счастливее, более живым и иметь лучшее отношение».

Некоторые исследования, в том числе проведенные на животных, показывают, что депрессия связана с более низким уровнем фенилэтиламина. А дефицит ПЭА может быть одной из причин депрессии.

Исследование показало — добавление 10–60 мг фенилэтиламина в день вместе с антидепрессантом, называемым селегилином (аниприл, элдеприл), помогло снять депрессию у 60% участников. Внушительные 86% испытали облегчение от симптомов депрессии до 50 недель.

3.Фенилэтиламин в организме — может поддерживать спортивную производительность

Существуют доказательства того, что фенилэтиламин может оказывать аналогичное действие с природными эндорфинами. А также служить возможным фактором антидепрессивного действия физических упражнений.

Он может улучшить мотивацию к физическим упражнениям и повысить уровень энергии благодаря своим бодрящим, стимулирующим эффектам. И это может способствовать таким преимуществам для здоровья, как снижение воспаления и улучшение качества жизни в пожилом возрасте.

Некоторые исследования показывают, что он может поддерживать потерю веса, приводя к уменьшению задержки жидкости и уменьшению потребности в воде.

4.Фенилэтиламин в организме обладает антимикробным действием

Эта молекула способна действовать в качестве естественного антимикробного средства против определенных патогенных штаммов бактерий. Включая Escherichia coli (E.coli). Поэтому ее иногда используют для консервирования мяса и других пищевых продуктов.

Лекарства, содержащие амфетамин

Виванс

Так называемые «амфетаминовые таблетки», стимулятор из группы амфетаминов. Vyvanse или Лиздексамфетамин применяется в медицине для лечения СДВГ у детей. Этот психотропный препарат имеет довольно длительное действие – до 12 часов. В наркологии Виванс известен как аптечный наркотик, который довольно быстро вызывает привыкание. Широкое применение он нашел в США и Канаде.

Декседрин

Это старейший психостимулятор и «аптечный амфетамин», который распространен в штатах и Европе. Лекарство применяется для лечения ожирения, СДВГ и является изомером амфетамина. Декседрин не входит в разрешенные амфетаминовые препараты в России. Препарат способен вызвать зависимость, существует риск злоупотребления в качестве наркотического вещества.

Аддералл

Аддерол (Adderall) или сульфат декстроамфетамина выпускается в форме капсул и таблеток. Это довольно распространенное лекарство с амфетамином, которое производится в большей степени в США. Препарат довольно опасен и внесен в список аптечных наркотиках даже за рубежом. В аптеках он продается строго по рецепту врача. Аддералл содержит соли амфетаминов и применяется для усиления когнитивных способностей, а также лечения нарколепсии. Препарат является не только эйфоретиком, но и афродизиаком, а также используется в спорте как допинг.

Теперь вы знаете, в каких лекарствах содержится амфетамин.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 (800) 333-20-07 — позвоните нашему специалисту

Молекулярные мишени

Рецепторы трейс-аминов

Группа внутриклеточных рецепторов, которые также называются рецепторами трейс-аминов (TAARs) или TA, чувствительны к множеству аминокислот, известных как трейс-амины. Данные рецепторы проявляются как у крыс, так и у людей, хотя их реакция на медицинские препараты может отличаться из-за, в некоторой степени, низкой гомологии (76–78%), при том, что рекомбинантные TAARы человека (rhTAAR) и TAARы человека (hTAAR) имеют высокую гомологию (96.9%). Данные рецепторы являются внутриклеточными и связаны с мембранной частью клеток, за исключением клеточной поверхности мембраны, несмотря на общие черты с андрегеническими рецепторами (которые находятся на клеточной поверхности мембраны), что связано с тем, что длина ближайшего окончания андрегенических рецепторов составляет девять аминокислот, что, при добавлении к TAAR1, может стабилизировать ее на клеточной поверхности мембраны.
Трейс-аминовые рецепторы являются внутриклеточными рецепторами, которые чувствительны к нейромедиаторам, содержащимся в более низком количестве без собственных рецепторов. Эти нейромедиаторы включают, среди прочих, тирамин, триптамин, октопамин, β-фенилэтиламин и 3-йодотрироамин. Данный сигнальный метаболический путь активно взаимодействует с катехоламинами (дофамин, адреналин, норадреналин).
Рецептор TA1 (также известный, как TAAR1) является рецептором, сопряженным с G- белком, имеющий в структуре отличительные признаки, параллельные суперсемейству рецепторов родопсина/β-адрегенических рецепторов, который чувствителен к трейс-аминам, включая тирамин и β-фенилэтиламин, а после связывания вырабатывает cAMP. TA2 (GPR58 или TAAR2) – похожий рецептор, который также реагирует на β-фенилэтиламин, но вместо тирамина он реагирует на триптамин, и оба рецептора TA1 и TA2 экспрессируют mRNA в области мозга (черное вещество /вентральная область покрышки, голубое пятно, ядро шва), где β-фенилэтиламин вызывает катехоламинергическую активность.
Данный рецептор (TA1), как известно, проявляет основную активность без лиганда, и β-фенилэтиламин оказывается более сильнодействующим, чем другие агонисты TA1 (тирамин и октопамин), при индуцировании cAMP с концентрацией 1 мкм (но сравним по своему действию при концентрации 100 нM или меньшей).
Данные рецепторы трейс-аминов также считаются молекулярной целью энтактогенных наркотиков, таких как амфетамин, тенамфетамин, ЛСД, мескалин, МДМА и эндогенные галлюциногены.
β-фенилэтиламин является эндогенным агонистом рецепторов TA1 и TA2, немного более высокой мощности, чем прочие трейс-амины. Воздействия на данный рецептор объясняют роль β-фенилэтиламина во взаимодействии с адренергической и дофаминергической нейропередачей.

Переносчики моноаминов

Вторично по отношению к активации TA1, β-фенилэтиламин сокращает усвоение и повышает отток различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, серотонин и норадреналин в синаптосомах мозга при 0.1-1мкM (при 10нM активность отсутствует); это не происходило в тех клетках, в которых TA1 устраняется генетически, отсутствовала связь с функцией ауторецептора (который регулирует функцию рецептора) и отток был блокирован ингибированием переносчиков.

Использование и дозировка

Эта молекула доступна без рецепта врача. Некоторые сообщают, что дополнение может оказать немедленное и заметное влияние на энергетический уровень и настроение. Однако, результаты варьируются от человека к человеку.

В некоторых продуктах содержится небольшое количество фенилэтиламина. Однако прием добавок ПЭА — лучший способ повысить его уровень. Несмотря на это, некоторые эксперты считают, что добавки могут не иметь значительного эффекта. В следствии того, как это соединение быстро распадается на неактивные компоненты.

Добавки ПЭА выпускаются в нескольких формах, включая порошки и капсулы. Некоторые добавки PEA содержат гидрохлорид (HCL), который добавляется для облегчения усвоения фенилэтиламина организмом.

Как вы должны принимать фенилэтиламин? В качестве пищевой добавки или порошка типичная дозировка составляет от 100 до 500 мг в день, что эквивалентно примерно 1/8 чайной ложки порошка.

Рекомендации по дозировке фенилэтиламина зависят от текущего состояния здоровья, веса и истории болезни. Начните с низкой дозы и увеличивайте ее по мере необходимости, чтобы почувствовать какие-либо эффекты.

Уменьшите дозировку, если вы испытываете побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, беспокойство и нервозность.

В виде порошка его можно смешать с водой, соком или другой жидкостью. Он имеет горький вкус, поэтому некоторые люди любят добавлять его в коктейль или другой подслащенный напиток.

Рекомендуется принимать его во время еды, чтобы уменьшить вероятность побочных эффектов.

Хотя названия порошка PEA и порошка горохового протеина могут звучать схоже, это не одно и то же. Однако они имеют сходные эффекты. Гороховый белок представляет собой растительный протеиновый порошок, который производится из зеленого горошка.

Это может быть хорошим источником аминокислот для вегетарианцев, но это не альтернатива приему добавок фенилэтиламина.

Если вы приняли решение принимать фенилэтиламин, рекомендуем рассмотреть следующий вариант:

Source Naturals, L-фенилаланин, 500 мг, 100 таблеток

Описание изобретения к патенту

24

152n91091091011214142142n14142142n910141414141414214142q232231414141414142232235678182n14142142n2n2q91014142142232214142142p2p9102322p152n2n92n2p92n2p9102n2n91022n2p92n2p92n2n91091092n2n1092n2n1092n2n9102n14142142n2n2n2n2n2n92n2n2n2n2n2n2n2n2n2n92n2q2q92q910141514141414214141414152n22332224223568181572n2p92n9109101122n567818214215152n14142142n2p15

2n910910141414141414214142q2232231414141414142223223152n91091014141456782p14142142n2n2q91014142142232214142142p2p9102322p1515152n14142142n2p2n2n92n2p92n2p9102n2n9102n2p92n2p92n2n91091092n2n1092n2n1092n2n9102n14142142n2n2n2nn2n2n2n92n2n2n2n2n2n2n2n2n2n92n2q2q92q910141514141414214141414567856872n151414142n14145681572n14142n14142n214142p14142p2p1457862

815

ij13

1416

18

18

910

2p

2p910

2p15

2n

2n

2q910

2n2n9

2n2p9

2n2p9102222223232323222222n2n91022222222223232

2n2p922322323222232222424

2n2p922322322232322

2n2n91022322222222222232223222222222223

92n2n103322222232323

92n2n10232222223222

92n2n9102232222223222

2n

2n

2n2n2223222232n2n2223222232n92n2322232222

2n

2n

2n

2n

2n2n2222222222

2n2n2222222222

2n92n2222322223

2q

2q92222223242

2q91022222223242

141514

141414

1414

50

5050

505050

56728

5678910

3

5-8

2323o

13

68213

68213

o

ooo23o

-113

222o

-113макс.1312313143

oo2o222o222o22o222o222oo22ooo

22o

13131225

131225

oo2o-113макс.121223

22oo223o

-113макс.212025

oo22o

-1макс.1314154

422

22oo33o

-113макс.131225

2o

-113макс.131423

12oo

-113макс.13123

22o

-113макс.13123

13123

o3o

3o233

222

3o

-113макс.21214

21214

o

-113макс.21214

21214

23222222

oo

3o23322

33o

-113макс.20194

o

o

-113макс.20194

20194

oo

-11333макс.15175

15175

2223o

o

13макс.15175

15175

24o

-1макс.163

o

ooooooooo

o

ooooo

ooooo

ooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooooo

oo24oo

3o

ooo

-113макс.

131423

oooooooooooo

ooo

3-113макс.121223

22

ooo

ooo

ooo

oo

ooooooooo

ooo

o

o

ooo

2o

ooooo

oo

oooooo

o

ooo

ooooo

222oo

o322o

o

22o22o

322o

222oo

o322o

o322o

Как усилить эффект амфетамина?

Что усиливает действие амфетамина? Особую опасность являет сочетание наркотиков амфетаминового ряда и психотропных веществ, таких, как ингибиторы МАО, антидепрессанты и психостимуляторы. Они влияют на концентрацию нейромедиаторов и усиливают действие амфетамина. Однако сочетание этих препаратов может оказывать на людей различное воздействие. Если у человека достаточно быстрый обмен веществ, он будет испытывать сильнейшие побочные эффекты от комбинации амфетамина и других препаратов. Как продлить действие амфетамина?

ИМАО

Ингибиторы моноаминоксидазы – это биологически активные вещества, которые ингибируют ферменты, содержащиеся в нервных окончаниях и препятствующие разрушению, а также способствующие повышению концентрации дофамина, норадреналина, серотонина и т.д.

К ингибиторам МАО относятся следующие амфетаминовые препараты: Ниаламид, лекарство Гармалин и препарат Моклобемид.

Амфетаминсодержащие препараты усиливают высвобождение нейромедиаторов, а ингибиторы замедляют их выведение. Таким образом и возникает эффект усиления действия амфетамина. Естественно, что такое сочетание приводит к нарушению работы внутренних органов и систем организма, а также ЦНС.

Последствия сочетания препарата амфетамин и ИМАО:

  • панические атаки;
  • кровоизлияние;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • гипертония;
  • тахикардия;
  • серотониновый синдром;
  • почечная недостаточность;
  • отек легких.

Пытаясь усилить действие «фена», многие наркоманы прибегают к использованию ингибиторов МАО, однако чаще всего это приводит к сильнейшей интоксикации и летальному исходу.

Сочетание амфетамина и антидепрессантов

Такие таблетки с амфетамином лучше не смешивать. Антидепрессанты – это препараты, призванные улучшить настроение и повысить работоспособность человека. Сочетание амфетамина с СИОЗС (селективными ингибиторами) и антидепрессантами может привести к развитию интоксикации и серотонинового синдрома, который характеризуется следующими симптомами:

  • судороги, спазмы;
  • галлюцинации;
  • ажитация;
  • аритмия;
  • потливость;
  • головная боль;
  • высокое давление.

Антидепрессанты блокируют фермент, который отвечает за разложение амфетаминов, в результате чего повышается концентрация психоактивных веществ, что в разы усиливает побочные действия такого сочетания. Усиливают действие психостимулятора следующие антидепрессанты: Золофт (Сертралин), Прозак (Флуоксетин) и Феварин (Флувоксамин).

Психостимуляторы

Эффект кокаина и метамфетамина довольно схож со стимуляторами, эти вещества также дарят человеку эйфорию, повышают настроение и дают наркотический «приход». Несколько другой наркоэффект имеют экстази и мескалин. Сочетания наркотических веществ приводит к пагубным последствиям для всего организма человека. Помочь зависимым справиться с полинаркоманией могут специалисты Центра Здоровой Молодежи. Наш современный наркологический центр располагает всем необходимым для лечения наркотической зависимости.

Формула изобретения

152n91091091011214142142n14142142n910141414141414214142q232231414141414142232235678182n14142142n2n2q91014142142232214142142p2p9102322p152n2n92n2p92n2p9102n2n91022n2p92n2p92n2n91091092n2n1092n2n1092n2n9102n14142142n2n2n2n2n2n92n2n2n2n2n2n2n2n2n2n92n2q2q92q910141514141414214141414IIIIII152n22332224223568181572n2p92n9109101122n567818214215152n14142142n2p2n910910141414141414214142q23223141414141414223223152n91091056782n14142142n2n2q9101414214223225678567856872n14142n14145681572n14142n14142n2n14142n1414

Неврология

Адренергическая нейропередача

Катехоламинергические нейроны имеют склонность экспрессировать высокий уровень декарбоксилазы ароматических аминокислот (AADC), которая способствует выработке β-фенилэтиламин (ФЭА) из его родительской аминокислоты L-фенилалалина, в то время как фермент метаболизма (MAO-B) имеет экспрессируется в высоких уровнях в астроцитах, однако не MAO-B не может экспрессироваться в большом количестве в катехоламинергических нейронах (голубое пятно и черная субстанция), несмотря на наличие MAO-B в серотонинергических нейронах. Данный факт интерпретируется как потенциальная возможность наличия высоких концентраций ФЭА внутри катехоламинергических нейронов.
Ферменты синтеза β-фенилэтиламина, как правило, располагаются наряду с ферментами синтеза катехоламина, и по причине относительно более низкого количества этих ферментов метаболизма в клетках, имеющих высокое норадрегеническое содержание, считается, что они накапливаются до такой степени, чтобы быть более внутриклеточно активными в данных областях мозга.
На уровне адренергического рецептора, β-фенилэтиламин (и тирамин) являются частично аллостерическими антагонистами обоих β1 и β2 (вне конкуренции с агонистом изопреналина) с Emax 403+/-54нM.
ФЭА считается антагонистом к α-адренергическому рецептору, хотя и при чрезмерно высокой концентрации (100 мкм).
На уровне адренергических рецепторов, β-фенилэтиламин оказывается аллостерическим и частичным ингибитором.

Дофаминергическая нейропередача

Синтез β-фенилэтиламина в дофаминергических нейронах расценивается аналогично синтезу дофамина, хотя его стриарная концентрация примерно в три раза меньше из-за повышенного уровня метаболизма MAO-B.
β-фенилэтиламин, по-видимому, располагается вокруг дофаминергических нейронов, хотя он содержится в более низкой концентрации, чем дофамин, из-за быстрого метаболизма MAO-B.
Было также замечено, что β-фенилэтиламин повышает секрецию дофамина при взаимодействии с дофаминергическими нейронами, вторично к переносчику дофамина (DAT; поскольку блокирование переносчика нивелирует эффект ФЭА); пузырьковый переносчик моноамина не играет роли in vitro и VMAT ингибитор, резерпин, не блокирует дофаминергическую активность β-фенилэтиламина. Это может происходить по причине того, что β-фенилэтиламин является субстратом для DAT, и увеличивает дофаминовую секрецию вторично по отношению к активации TA. Аналогично активности, ожидаемой от агониста TA1, β-фенилэтиламин быстро вызывает дофаминовую секрецию in vitro и in vivo, и ингибирует поглощение дофамина.
β-фенилэтиламин также играет дополнительную роль в активации ауторецептора D2 в физиологический концентрациях, регулируя его чрезмерную активность.
Помимо активации рецептора трейс-амина (TA1), β- фенилэтиламин вызывает повышение оттока дофамина вместе с сокращением накопления дофамина в нейронах.

Серотонергическая нейропередача

β-фенилэтиламин, по-видимому, является в 100 раз менее действенным при высвобождении серотонина из прилежащего ядра мозга, по сравнению с его способностью высвобождать дофамин при тестировании в диапазоне 1-100мкM.
Серотонергические нейроны экспрессируют MAO-B внутри нейрона, в отличие от катехоламинергических нейронов.

Зависимость и навязчивые состояния

Считается, что β-фенилэтиламин связан с зависимостями, поскольку при лечении кокаиновой зависимости, агонистическая терапия (применение агентов, которые повышают уровень синаптического дофамина) оказывается результативной, однако чистые дофаминергические агонисты имеют собственный потенциал развития зависимости из-за активации механизма мезолимбической компенсации. Поскольку серотонин подавляет этот конкретный аспект дофаминергической активности, смешанные агонисты, воздействующие и на серотонин, и на дофамин, считаются полезными при лечении зависимости от алкоголя и стимулянтов; β-фенилэтиламин известен как вещество, проявляющее агонистические свойства к обоим данным нейромедиаторам.

Депрессия

У субъектов, занимающихся на беговой дорожке в течение получаса при интенсивности 70% максимальной частоты сердечных сокращений (в середине интервала 60-80%, где отмечается улучшение настроения), количество фенилуксусной кислоты в урине было увеличено, хотя это увеличение было индивидуальным; предполагалось, что этот механизм может выступать в качестве антидепрессивного воздействия физических упражнений.

Что такое фенилэтиламин?

Фенилэтиламин — это органическое соединение, которое содержится в организме человека и также принимается внутрь для нескольких целей. Его также иногда называют PEA, фенэтиламин HCL или бета-фенилэтиламин.

Он классифицируется как природный моноаминный алкалоид и микроэлемент. Он содержится в небольших количествах по сравнению с другими аминокислотами.

Фенилэтиламин действует как стимулятор центральной нервной системы и играет важную роль. Он помогает организму  создавать определенные химические вещества, которые играют роль в стабилизации настроения. Фактически, химически он действует аналогично лекарству амфетамину или Аддераллу, используемому для лечения синдрома дефицита внимания. А также гиперактивности, нарколепсии и ожирения. Поэтому принимать его в больших количествах — плохая идея.

Исследования говорят нам, что люди, имеющие низкий уровень этого химического вещества, могут быть склонны к депрессии. А также плохой концентрации внимания и другим психическим расстройствам.

Взаимодействие с лекарствами

Некоторые медицинские препараты класса антидепрессантов способны значительно повышать концентрацию β-фенилэтиламина в ЦНС человека. К ним относится группа препаратов блокирующих обратный нейрональный захват моноаминов и препаратов ингибирующие моноаминооксидазу (МАО). Следует отметить, что ИМАО типа Б имеет большую селективность к фенилэтиламинам в сравнении с ИМАО типа А.

Некоторые психотропные вещества группы фенилэтиламинов (такие как амфетамин, метамфетамин) также способны ингибировать МАО и соответственно повышать концентрацию PEA ( Фенилэтиламин ) в организме. Это свойство обусловлено структурной схожестью с ИМАО типа Б.

Как работает

Фенилэтиламин активирует в мозге рецептор TAAR-1, чтобы генерировать высвобождение нейротрансмиттеров, которые посылают химические сигналы нервным клеткам, вызывая различные реакции, такие как радость, печаль, испуг и пробуждение.

Активация TAAR-1 увеличивает высвобождение основных нейротрансмиттеров:

  • дофамина (для хорошего самочувствия, удовольствия, повышения либидо и эмоционального благополучия);
  • норадреналина (для производства энергии и повышения работоспособности);
  • ацетилхолина (для улучшения памяти и умственной деятельности);
  • серотонина (для повышения настроения и контроля над поведением).

РЕА повышает внеклеточные уровни этих нейротрансмиттеров, подавляя их повторное поглощение в пресинаптических клетках, и это увеличивает их полезную активность по всему организму.

Встречаемость в природе

Фенилэтиламин производится в организмах многих живых существ, от растений до млекопитающих, в том числе и в организме человека; также он производится некоторыми грибками и бактериями (рода: Lactobacillus, Clostridium, Pseudomonas и Enterobacteriaceae) и действует как мощный противомикробный препарат против некоторых патогенных штаммов кишечной палочки (например, штамм O157:H7) при достаточных концентрациях.

Влияние фенэтиламина и зависимость от него

Растворенный в жидкости порошок начинает действовать через 15…45 минут. Таблетка или капсула подействует примерно через 3 часа. Одна из опасностей в том, чтобы, не дождавшись действия, принять еще наркотика, что приведет к передозировке. Действие длится примерно 5…12 часов.

Эти вещества провоцируют мистические переживания, они заменяют настоящий мир поддельным. Принимая таблетки, стоит убедиться, что в этой обстановке человек не причинит себе вреда.

Вдыхать вещества группы 2С нельзя, это может вызвать передозировку и смерть. Незначительное увеличение дозы может удвоить реакции.

Эти соединения не до конца изучены и принимать их — риск для душевного и физического здоровья, и для жизни.

Фармакология

Фармакодинамика

Фармакодинамика фенэтиламина в TAAR1-дофаминовом нейроне

через AADC

И амфетамин, и фенэтиламин вызывают высвобождение нейромедиатора из VMAT2 и связываются с TAAR1 . Когда любой из них связывается с TAAR1, он снижает скорость возбуждения нейронов и запускает передачу сигналов протеинкиназы A (PKA) и протеинкиназы C (PKC), что приводит к фосфорилированию DAT. Затем фосфорилированный DAT либо действует в обратном направлении, либо отводится в терминал аксона и прекращает транспорт.

Фенэтиламин, подобный амфетамину по действию на их общие биомолекулярные мишени , высвобождает норэпинефрин и дофамин . Фенэтиламин также, по-видимому, вызывает высвобождение ацетилхолина через механизм, опосредованный глутаматом.

Было показано, что фенэтиламин связывается с человеческим следовым амино-ассоциированным рецептором 1 (hTAAR1) в качестве агониста .

Фармакокинетика.

Биосинтетические пути катехоламинов и следовых аминов в головном мозге человека

L- фенилаланин
L- тирозин
L- ДОПА
Адреналин
Фенэтиламин
р- тирамин
Допамин
Норэпинефрин
N- метилфенэтиламин
N- метилтирамин
р- октопамин
Синефрин
3-метокситирамин
AADC
AADC
AADC
основной путь
PNMT
PNMT
PNMT
PNMT
AAAH
AAAH
мозг CYP2D6
второстепенный путь
COMT
DBH
DBH

У людей катехоламины и фенэтиламинергические следовые амины являются производными аминокислоты L-фенилаланина .

При пероральном введении период полувыведения фенэтиламина составляет 5–10  минут; эндогенно продуцируемый в нейронах катехоламинов ПЭА имеет период полужизни примерно 30 секунд. У людей ФЭА метаболизируется фенилэтаноламин-N-метилтрансферазой (PNMT), моноаминоксидазой A ( MAO-A ), моноаминоксидазой B ( MAO-B ), чувствительными к семикарбазидам аминоксидазами (SSAO) AOC2 и AOC3 , флавин-содержащей монооксигеназой. 3 (FMO3) и аралкиламин N-ацетилтрансфераза (AANAT). N -Methylphenethylamine , изомер из амфетамина , вырабатывается в организме человека с помощью метаболизма фенилэтиламина по PNMT. β-Фенилуксусная кислота является основным метаболитом фенэтиламина в моче и вырабатывается в результате метаболизма моноаминоксидазы и последующего метаболизма альдегиддегидрогеназы . Фенилацетальдегид — это промежуточный продукт, который продуцируется моноаминоксидазой и затем метаболизируется в β-фенилуксусную кислоту альдегиддегидрогеназой.

Когда исходная концентрация фенилэтиламина в головном мозге низкая, уровни в мозге могут быть увеличены в 1000 раз при приеме ингибитора моноаминоксидазы (MAOI), особенно , и в 3–4  раза при высокой начальной концентрации.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector