Материалы конгрессов и конференций
Содержание:
- Способ применения
- Еще три преимущества тамоксифена и один недостаток
- ГГГО: как это работает
- Методы и препараты для улучшения спермограммы
- Профилактический прием тамоксифена и ралоксифена снижает риск развития первичного рака молочной железы
- Восстановление уровня эндогенного тестостерона
- Преимущества
- Обязательно ли выключать функцию яичников и от чего это зависит?
- МЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ
- Как действует тамоксифен?
- Кломид инструкция
- «Тамоксифен» на ПКТ
- Описание медикамента
- Дополнительные необязательные компоненты (витамины/добавки/соединения) для повышения эффекта ПКТ
- Как можно усилить противоопухолевый эффект гормонотерапии и добиться более стойких результатов?
- Фармакокинетика и фармакодинамика
- Как принимать Тамоксифен
- Побочные эффекты
- Недостатки препарата
- Плюсы и минусы тамоксифена и кломифена
- Побочные эффекты препарата Тамоксифен
- Тамоксифен: инструкция по применению
- Подведем итог
Способ применения
В бодибилдинге Тамоксифен назначают при послекурсовой терапии (далее ПКТ) чаще всего в связке с Провироном, наиболее популярным гормональным препаратом с андрогенной активностью. И если Провирон лучше использовать во время курса, то начало приема Тамоксифена приходится на его последнюю неделю и две последующие.
Если при ПКТ Провирон и ему подобные препараты не применяется, то Тамоксифен начинают использовать уже на второй неделе цикла приема стероидных средств и завершают спустя три недели по его окончанию. Суточная доза составляет не более 20 мг в сутки.
Для приобретения препарата в аптеке не потребуется рецепт от врача, но важно учитывать, что Тамоксифен – редкое фармакологическое средство, несмотря на его популярность в среде бодибилдеров
Еще три преимущества тамоксифена и один недостаток
У тамоксифена есть и еще три преимущества, делающих его использование приоритетным по сравнению с кломидом. Во-первых, этот препарат повышает уровень холестерина высокой плотности (ХВП) в крови. Нелишним будет напомнить, что превышение уровня ХВП («хорошего» холестерина) над уровнем холестерина низкой плотности («плохого») снижает, и существенно, риск сердечно-сосудистых заболеваний, столь характерных для спортсменов соревновательного уровня.
Во-вторых, тамоксифен, будучи по своей природе очень мягким эстрогеном, проявляет эстрогенную активность в печени очень явно. Такое его влияние на печень в целом сказывается на организме весьма позитивно (за исключением одного случая, речь о котором пойдет ниже).
В-третьих, тамоксифен безопаснее кломида. Установлено, что долговременное применение кломида может оказать необратимое влияние на зрение. Не в сторону его улучшения, естественно. Конечно, такой эффект проявляется лишь при долговременном приеме кломида, и то далеко не у всех, но…
Ну а теперь о «ложке дегтя», впрочем, вы уже, наверное, догадались, о чем идет речь. Тамоксифен, пусть и не в очень значительной мере, но все же подавляет производство организмом инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1), этот недостаток вытекает из рассмотренного вторым преимущества. Кломид же, менее активно проявляя себя в печени в качестве эстрогена, таким недостатком обладает тоже, но в куда меньшей степени.
И все же, на мой взгляд, тамоксифен является более интересным препаратом, во всяком случае, он явно не стоит того, чтобы списывать его «на свалку истории».
ГГГО: как это работает
ГГГО – это гипоталамо-гипофизарно-гонадная ось, которая представляет собой взаимосвязанную систему эндокринных желез, контролирующую продукцию Тестостерона.
ГГГО
регулирует количество производимого Тестостерона и циркулирует в организме в
любой момент времени. У каждого индивида максимальное количество Тестостерона,
производимое организмом, является, по сути, генетически запрограммированным, и
это главный определяющий фактор. Существуют и другие факторы, которые влияют на
количество Тестостерона, к ним относятся: возраст, диета, состав тканей тела,
образ жизни и физическая активность.
ГГГО
функционирует по принципу отрицательной обратной связи, согласно которому
организм сокращает выработку и секрецию Тестостерона, если в организме
циркулирует слишком большое его количество, коррекция производится и в том
случае, когда обнаруживается недостаточное количество гормона. Этот процесс
регулирования контролируется гипоталамусом, который считается «главной» железой
в организме. Петля отрицательной обратной связи – это способ поддержания
гормонального гомеостаза. Все эндокринные железы, так или иначе, функционируют
по принципу отрицательной обратной связи.
В рамках ГГГО во время ПКТ проблема заключается в регуляции гомеостаза следующих гормонов:
- ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона);
- ЛГ (Лютеинизирующего гормона);
- ФСГ (Фолликулостимулирующего гормона);
- Тестостерона.
ГГГО
начинается с первой точки оси – гипоталамуса, которым определяется потребность
организма в выработке большего количества Тестостерона и выделяется
соответствующее количество ГнРГ. ГнРГ – это гормон, передающий сигнал в
следующую точку оси – гипофиз, чтобы начать продукцию и секрецию двух важных
гонадотропинов: ЛГ и ФСГ. Эти два гормона посылают сигнал о начале выработки и
секреции Тестостерона в третью точку оси – яички. Это последний этап продукции
Тестостерона в ГГГО.
Существует
два основных гормональных фактора, которые служат для ингибирования или
прекращения выработки Тестостерона в ГГГО:
- Избыток Тестостерона;
- Избыток эстрогена.
Хотя
существуют другие гормоны, подавляющие функции ГГГО (такие как прогестины и
пролактин), но проблемы, в основном, бывают связаны именно с этими двумя факторами.
При избыточных уровнях Тестостерона и/или эстрогена (из-за использования
экзогенных андрогенов при проведении стероидного курса или по другой причине),
гипоталамус старается восстановить баланс. В результате уменьшается или прекращается
продукция ГнРГ, ЛГ и ФСГ, и, в конечном итоге, снижается или приостанавливается
синтез Тестостерона. До тех пор, пока оптимальная гормональная среда
гипоталамуса не будет восстановлена, продукция сигнальных гормонов в рамках
ГГГО не начнется, и без вмешательства препаратов, стимулирующих выработку
Тестостерона, могут понадобиться месяцы для самостоятельного восстановления
этих функций организмом.
Описанные выше
механизмы ГГГО важны для понимания необходимости разработки и применения
оптимальной программы послекурсовой терапии.
Методы и препараты для улучшения спермограммы
Как я уже говорил, специфического лечения для улучшения качества спермограммы практически не существует. Поэтому мы назначаем витамины, ферменты, микронутриенты, антиоксиданты и другие препараты, которые дают организму необходимый набор веществ, а он сам уже разбирается, что ему конкретно не хватает.
Антиоксиданты
Оксидативный стресс — это основная проблема XXI века, связанная с проживанием в условиях городов, использованием в повседневной жизни источников активного излучения. Против всего этого и используются препараты, которые уменьшают окислительный стресс, — антиоксиданты.
Ферменты
Могут использоваться ферменты, так как при нарушении спермограммы достаточно часто встречается изменение вязкости спермоплазмы, и, соответственно, нужны препараты, которые улучшают реологию биологической жидкости.
Средства для улучшения метаболизма
Используются средства для улучшения метаболизма, такие как рибоксин. Несмотря на то что сперматогенез существует практически в течение всей жизни мужчины, сперматозоиды после 45 лет становятся менее пригодны для обеспечения своей биологической миссии, поскольку в течение жизни накапливаются генетические поломки. Соответственно, эффективность, например, такой процедуры, как инсеминация, у мужчин старше 45 лет не превышает 5%, поэтому у мужчин в возрасте такой метод практически не используется.
Эмоксипин
Могут использоваться препараты, применяющиеся в офтальмологии. Например, когда у пациента идёт отслойка сетчатки, то ее либо приваривают лазером, либо пришивают и под неё вводится препарат эмоксипин. Дело в том, что он достаточно прилично снижает концентрацию антиспермальных антител, то есть уменьшает выраженность иммунного фактора.
Биологически активные добавки
Иногда приходится использовать биологически активные добавки, поскольку они в своем составе могут содержать все перечисленные вещества в удобной форме и дозировке, то есть в одной капсуле может содержаться сразу все необходимое для улучшения мужской фертильности. Поэтому основное преимущество БАДов — это просто эргономика, то есть удобство приема.
Физические нагрузки
В обязательном порядке мы рекомендуем дозированные физические нагрузки. С возрастом, примерно с 30 лет, у нас в организме начинает потихоньку уменьшаться количество андрогенов, то есть мужских половых гормонов, развиваются возрастные заболевания, появляется избыток жировой ткани, особенно на передней брюшной стенке. А физическая активность, добавочные прогулки повышают уровень андрогенов и могут улучшить показатели спермограммы.
Профилактический прием тамоксифена и ралоксифена снижает риск развития первичного рака молочной железы
Согласно представленным рекомендациям ежедневный профилактический прием тамоксифена в дозе 20 мг и ралоксифена в дозе 60 мг на протяжении 5 лет рекомендован женщинам, имеющим высокий риск развития рака молочной железы. Медикаментозная профилактика не рекомендована женщинам со средним и низким риском развития РМЖ. Эти рекомендации применимы для популяции женщин в возрасте от 40 до 70 лет, ранее не болевших РМЖ. Профилактический прием тамоксифена и ралоксифена противопоказан женщинам, перенесшим ранее эпизоды тромбоэмболии, такие как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инсульт, транзиторная ишемическая атака и т.п.
Решая вопрос о назначении химиопрофилактики РМЖ, следует помнить, что большинство женщин, даже отнесенных в группу «высокого риска» развития заболевания, никогда не заболеют РМЖ и, наоборот, большинство женщин, заболевших РМЖ, не будут отнесены в группу «высокого риска». Приведенные рекомендации в настоящий момент находятся на этапе обсуждения и, возможно, в окончательной форме претерпят изменения. Ранее FDA одобрило использование тамоксифена и ралоксифена для профилактики РМЖ. Однако большинство врачей в США не спешит воспользоваться этим одобрением, за исключением, может быть, частнопрактикующих врачей, чей заработок включает дополнительный бонус от стоимости назначенного препарата.
В условиях Российской Федерации данные рекомендации, скорее всего, останутся невостребованными, так как неизвестна экономическая выгода этой стратегии для государства. Около 990 из 1000 женщин с «высоким риском» развития РМЖ будут получать длительную терапию антиэстрогенами без эффекта. Более того, никто не отменял развитие серьезных побочных эффектов терапии, таких как рак эндометрия, что потребует дополнительных экономических затрат на скрининг, диагностику и лечение осложнений. Кроме того, можно прогнозировать ухудшение качества жизни женщин, принимающих в качестве профилактики РМЖ антиэстрогены, в связи с развитием таких осложнений, как депрессия, бессонница, приливы, повышение массы тела. С другой стороны, возможны попытки лоббирования этих рекомендаций со стороны фармацевтических компаний, что значительно увеличит рынок антиэстрогенов, а значит и их прибыль.
Новость подготовил: Р.Т. Абдуллаев, к.м.н., ассистент кафедры онкологии и лучевой терапии педиатрического факультета ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н.И. Пирогова Минздрава России.
Восстановление уровня эндогенного тестостерона
Проведенные исследования доказали, что тамоксифен, если принимать его по 1 таблетке (20 мг) в сутки, способен поднять уровень тестостерона на 42% за 10 дней приема. Если принимать кломифен по 1-2 таблетки в сутки, то получается точно такой же результат. Другими словами, никакой разницы в скорости восстановительных процессов не наблюдается, какой бы из препаратов ни применялся. В данном случае, многое зависит от индивидуальных физических данных каждого атлета.
А теперь, самое главное – это цена и возможности побочных эффектов.
Существует одна истина, которая указывает на то, что экономия на своем здоровье – дело неблагодарное и может привести к плохим последствиям. Если лишних средств нет и нет возможности приобрести дорогие качественные препараты, то лучше не начинать с приема разных дешевок. Цена на кломифена цитрат соответствует порядка 700 рублей за упаковку, состоящую из 10-ти таблеток по 50 мг каждая. Тамоксифен, где-то в такой же пропорции, можно купить за 200 рублей.
Что касается побочных проявлений, после приема препаратов, то тамоксифен обладает гораздо большим набором вредных для здоровья побочных эффектов.
Особенно следует обратить внимание на тот факт, что он намного токсичнее для печени. Второй фактор, заслуживающий на внимание – это увеличение рецепторов прогестерона, что делает этот препарат вообще нежелательным к употреблению
Особенно, это актуально, когда употреблялся нандролон, тренболон, оксиметолон и другие препараты подобного класса. Но и без приема этих препаратов, прием тамоксифена не оправдан. В случае повышения уровня прогестерона придется временно попрощаться с либидо и эрекцией, что совсем нежелательно. И лишь после того, как его уровень оптимизируется можно рассчитывать на то, что этот негатив уйдет из жизни навсегда.
В заключение следует сказать, что кломифена цитрат, хотя и значительно дороже, но он намного безопаснее тамиксофена. Его можно употреблять после любого курса, без опаски иметь массу неприятностей.
Антон Отвечает №51 КОГДА ЗАКОНЧИТЬ ПКТ. ТАМОКС VS КЛОМИД
Watch this video on YouTube
Преимущества
Из всей линейки препаратов данной направленности Тамоксифен признается в бодибилдинге самым безопасным на фоне конкурентов. Своей активностью он не наносит вреда внутренним органам, а только благотворно влияет на состояние таковых, несмотря на обширный список побочных эффектов. Даже долгосрочная ПКТ на основе применения препарата не принесет весомого ущерба организму, а только нормализует уровень холестерина в крови, что особенно актуально при длительном применении стероидов.
Пониженный уровень холестерина может существенно снизить риск возникновения атеросклероза и иных сердечно-сосудистых заболеваний, что оценят спортсмены, имеющие предрасположенность к данному типу недугов.
Обязательно ли выключать функцию яичников и от чего это зависит?
Тамоксифен оказывает свой эффект вне зависимости от функции яичников.
Чаще всего выключение яичников — овариальная супрессия — используется в следующих случаях:
- возраст до 45 лет;
- наличие факторов неблагоприятного прогноза.
Противопоказания к приёму
- беременность;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не показана);
- тромбофлебит;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при:
- офтальмологической патологии (в том числе при катаракте);
- заболевания печени;
- лейкопении, тромбоцитопении.
Каковы наиболее частые побочные эффекты?
Препарат оказывает влияние на все органы и системы. Весь спектр побочных эффектов всегда указывается в официальной инструкции к препарату, которая есть в каждой упаковке.
Мы приведём наиболее частые и/или важные:
- головная боль и головокружение;
- нарушение зрения;
- тромбофлебит, тромбоэмболия;
- боли в животе;
- нарушение менструального цикла, кровотечения или выделения из половых путей;
- ощущение жара, приливы;
- гиперплазия эндометрия при длительном приёме;
- единичные случаи рака эндометрия.
МЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ
Лечение АГА прежде всего нацелено на увеличение волосяного покрова кожи головы и предотвращение истончения и поредения волос в будущем. На ранних стадиях оно эффективнее, поскольку изменения волосяных фолликулов не носят необратимого характера.
Существуют как терапевтические, так и хирургические методы восстановления роста волос при АГА: прием модификаторов биологических реакций, гормональных и негормональных антиандрогенов, блокаторов 5α-редуктазы и трансплантация волос.
Так, примером патогенетических средств лечения АГА являются препараты растительного происхождения, получаемые из листьев оливкового дерева, вытяжки из корня лопуха, крапивы двудомной, у женщин – некоторые оральные контрацептивы и спиронолактон.
Радикальным методом восстановления волос при АГА является трансплантация собственных волосяных фолликулов. Принцип хирургического лечения заключается в перемещении андрогеннезависимых терминальных волосяных фолликулов из не подверженной облысению затылочной зоны в участки андрогензависимого поредения. Пересадка волос – это успешный метод лечения АГА с долговременным эффектом. Тем не менее естественное прогрессирование облысения будет продолжаться, и могут потребоваться последующие пересадки, чтобы трансплантированный участок не оказался окруженным кожей, лишенной волос.
Среди наружных методов коррекции АГА упомянем классический миноксидил и ставшие популярными в последнее десятилетие трехфазные комплексы, содержащие «золотую троицу»: вазодилататор эпигенин, трипептидный фактор роста волос и олеаноловую кислоту. Последняя особенно важна при АГА, так как ингибирует 5α-редуктазу. Применяются эти средства по разным схемам в зависимости от стадии процесса. Одним из наиболее терапевтически успешных представителей этого класса препаратов является ДЕКОПИЛЛ/DEKOPILL от медицинской компании Charismo (Даллас, США).
Как действует тамоксифен?
Тамоксифен действует как антагонист и агонист по отношению к гормону эстрогену.
Его антиэстрогенные свойства проявляются в том, что он воздействует на рецепторы эстрогена в определенных частях тела, делая их нечувствительными к эстрогену. Это касается прежде всего клеток молочных желез (груди).
Именно этим объясняется его эффективность в борьбе с раком груди, так как этот тип рака питается “эстрогеном”.
В бодибилдинге тамоксифен препятствует росту груди, который также происходит по причине увеличения уровня эстрогена из-за частичного преобразования тестостерона/стероидов в эстроген.
Для большей ясности: развитие женских половых признаков (включая рост груди) и мужских управляется в организме гормонами. Во время гормональной терапии для изменения пола транссексуалам используются мужские (тестостерон) или женские (эстроген) половые гормоны в зависимости от того, в какую сторону необходимо изменить пол.
С антиэстрогенным эффектом тамоксифена все более менее ясно. Более сложно для понимание его действие как эстрогена в других частях тела.
Цитрат тамоксифена работает как эстроген в печени. Хорошо это или плохо?
На одном из сайтов по продаже спортивной фармакологии озвучивается мнение, что связанная с печенью эстрогенная активность тамоксифена улучшает состояние сердечно-сосудистой системы, в частности, — снижает содержание в крови холестерина…
Если это так, то это несомненное преимущество для тех бодиблдеров, которые используют стероиды, так как они оказывают отрицательное влияние на холестерин, сосуды “забиваются”.
Выясним так ли это в разделе .
Рекомендуем: Анаболические стероиды: последствия употребления и побочные эффекты | Научные факты
Кломид инструкция
Кломифен цитрат одобрен FDA для лечения препятствующей беременности овуляторной дисфункции у женщин. Рекомендуемая доза составляет 50 мг в день в течение 5 дней. Если овуляция не произошла, в следующих циклах могут быть использованы дозы 100 мг в день в течение 5 дней.
Многие врачи рекомендуют ограничивать терапию шестью курсами.
При использовании мужчинами (не по прямому назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов обычная ежедневная доза Кломида составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Отметим, однако, что для этих целей Тамоксифен, как правило, считается более предпочтительным препаратом. Чаще всего кломифен цитрат используется у мужчин, чтобы привести естественную выработку тестостерона в норму в конце стероидного цикла, в дозе 50-100 мг в день в течение 30 дней. Целесообразно использовать его как часть многокомпонентной программы восстановления после цикла. Спортсменки иногда используют кломифен цитрат для снижения уровней эстрогена перед соревнованиями. В некоторых случаях препарат может способствовать потере жира и увеличению мускулатуры, особенно в проблемных областях у женщин, таких, например, как бедра. Однако, зачастую препарат вызывает очень тревожные побочные эффекты у женщин в пременопаузе, поэтому не пользуется очень высоким спросом среди этой группы населения.
«Тамоксифен» на ПКТ
Эксперты считают, что препарат эффективен для проведения послекурсовой терапии атлетов. В конце стероидного курса спортсмен начинает применять универсальный «Тамоксифен», что позволяет внутренним органам работать в усиленном режиме, чтобы восполнить уровень тестостерона. За счет этого нормализуется выработка основного мужского гормона. Огромное преимущество в том, что вся набранная мышечная масса сохраняется.
Стоит отметить, что прямая функция препарата – погашение уровня эстрогена в организме. Если спортсмен хочет усилить результат, тогда стоит приобрести средство «Кломид», которое прекрасно справляется с базовыми задачами на ПКТ.
Описание медикамента
«Тамоксифен» относится к категории востребованных препаратов. Изначально медикамент был разработан исключительно для лечения женщин. Его активно использовали для эффективной профилактики онкологических новообразований. Препарат позволяет не только выявлять, но и предупреждать человека о развитии смертельной патологии. Благодаря этому можно своевременно диагностировать и вылечить опасную болезнь. Только через некоторое время «Тамоксифен» начали активно использовать в спорте. Действует медикамент довольно медленно, особенно на первых этапах терапии. Именно поэтому доктора рекомендуют комбинировать средство с другими препаратами.
Сегодня «Тамоксифен» на ПКТ пользуется огромным спросом. И на это есть свои причины. Все дело в том, что препарат существенно повышает привычный уровень тестостерона в организме мужчин. Проведенные исследования показали, что употребление 20 мг медикамента на протяжении 10 дней позволяет увеличить показатель гормона на 45 %. Если мужчина будет принимать препарат больше двух месяцев, то итоговый показатель тестостерона повысится на 85 %. Все это позволило экспертам сделать вывод, что «Тамоксифен» гораздо эффективнее других лекарственных средств.
Дополнительные необязательные компоненты (витамины/добавки/соединения) для повышения эффекта ПКТ
Существуют и другие
полезные для восстановления ГГГО средства, которые в основном являются
необязательными, но все же могут быть применены в ходе ПКТ.
Витамин D (холекальциферол)
Существует множество доказательств, подтверждающих эффективность мега доз Витамина D (Холекальциферола) для повышения уровня Тестостерона и снижения SHBG у мужчин. Известно множество клинических исследований, демонстрирующих, что низкие уровни Витамина D соответствуют низкому уровню выработки эндогенного Тестостерона (особенно в зимние месяцы). Одно из исследований, участники которого ежедневно получали 83 мкг Витамина D, показало, что мужчины с достаточным уровнем витамина D имели значительно более высокие уровни Тестостерона и более низкие уровни SHBG по сравнению с D-дефицитными субъектами. Таким образом, Витамин D действительно является одним из лучших дополнений к ПКТ.
Внимание! При прохождении ПКТ в обязательном порядке необходимо обратиться к врачу или специалисту в этой области, и исключительно на основании анализов. Genetics.uz не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ
Информация не носит рекомендательного характера и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Для правильного использования тех или иных препаратов, обязательно необходимо обратиться к спортивным врачам и/или сертифицированным тренерам
Genetics.uz не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ. Информация не носит рекомендательного характера и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Для правильного использования тех или иных препаратов, обязательно необходимо обратиться к спортивным врачам и/или сертифицированным тренерам.
Как можно усилить противоопухолевый эффект гормонотерапии и добиться более стойких результатов?
По данным исследований индол-3-карбинол усиливает действие тамоксифена в отношении опухолевых клеток, способствуя их гибели, а также препятствует появлению новых клеток с повышенной пролиферативной активностью. Данное соединение является основным действующим веществом Промисана, который рекомендуется для коррекции метаболических нарушений у пациентов с онкологическими заболеваниями и для профилактики развития рака молочной железы, яичников и эндометрия.
Очень часто у пациенток возникает вопрос, можно ли принимать Промисан на фоне терапии тамоксифеном?
Если ориентироваться на список взаимодействий тамоксифена и других лекарственных препаратов, то противопоказаний к приёму Промисана на фоне терапии тамоксифеном нет.
Индол-3-карбинол и эпигаллокатехин-3-галлат, составляющие основу Промисана, демонстрируют антипролиферативные действия в отношении эстроген-зависимых органов и тканей и , следовательно, могут представлять собой потенциальную комбинацию с гормонами в терапии эстроген чувствительного рака молочной железы.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Пилюля, попавшая в организм, быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в сыворотке крови наблюдается в период от 5 до 6 часов после приема первой дозы. Равновесное количество гормона в кровеносной системе достигается по истечении 3-4 недель регулярного приема таблеток. Выводится вещество из тела постепенно, в основном, вместе с каловыми массами.
Процессу характерен двухфазный характер. Начальный период полувыведения (сокращения вдвое концентрации вещества в плазме крови) – примерно 10 часов. Далее наступает терминальный этап, длящийся одну неделю.
Tamoximed – это нестероидное антиэстрогенное средство, блокирующее действие рецепторов эстрогенов. Его промежуточные продукты обмена веществ в живых клетках конкурируют с эстрадиолом, выступая в качестве связующего звена с цитоплазматическими рецепторами женского полового гормона. Транспортировавшись в ядро клетки, блокируется действие эстрогенов.
Как принимать Тамоксифен
Прием Тамоксифена после курса стероидов рекомендуется комбинировать с ингибиторами ароматазы, наиболее популярным из которых является Провирон. Тамоксифен как основное средство ПКТ используется в дозировках от 10 до 20 миллиграмм ежесуточно, начиная с последней недели курса и заканчивая второй неделей по его окончании. Если же Провирон не принимается, Тамоксифен включается чуть позже – на 2 неделе, и заканчивается через 2-3 недели после его отмены.
Обратите внимание, что наивысший уровень эстрогенов наблюдается в организме на конец первой недели курса ААС. Что касается того, как принимать Тамоксифен в бодибилдинге на курсе стероидов, не оказывающем эффекта ароматизации, то рекомендуется добавлять его только под конец цикла
Антиэстрогены. Тамоксифен (Химический бункер)
Watch this video on YouTube
Побочные эффекты
Тамоксифен имеет больше преимуществ, чем недостатков. Он довольно спокойный и безобидный препарат. Но, как и любое лекарство, его стоит правильно использовать, во избежание побочных эффектов.
Побочные эффекты тамоксифена:
- Превышение дозировок вызывает повышенную температуру тела, тошноту.
- Большие дозировки пагубно влияют на работу почек.
- Длительное использование вредит зрению, может значительно его ухудшить.
Если тамоксифен использовать с умом и по инструкции, то никаких осложнений не будет, это очень «мягкий» препарат. Спортсмены, в большинстве случаев, не нарушают правил приема, а, следовательно, побочные эффекты встречаются крайне редко.
Недостатки препарата
Как и любое другое медицинское средство, тамоксифен имеет ряд побочных эффектов:
- Из-за своей структуры, препарат подавляет рост инсулиноподобного фактора в организме человека;
- Тамоксифен очень медленно действует. Его действие проходит на протяжении многих часов. Особенно это заметно на начальном этапе принятия;
К недостаткам можно также отнести тот факт, что многие врачи в бодибилдинге советуют спортсменам принимать тамоксифен вместе с другими препаратами. Очень часто его советуют употреблять с провироном. Ведь именно этот препарат способен сжигать лишний жир в организме. Как видим, тут четко указывается еще один недостаток препарата.
Плюсы и минусы тамоксифена и кломифена
Когда осуществляется послекурсовая терапия (ПКТ), то большинство атлетов останавливают свой выбор на кломифене. Что касается тамоксифена, то часть атлетов рассматривает его как некий запасной вариант, на случай если кломифен не получится приобрести. Складывается мнение, что тамоксифен хуже кломида. Действительно ли это так? И что на самом деле лучше?
Для начала следует обратить внимание на тот факт, что молекулы двух веществ имеют сходство, если не вдаваться в тонкости их строения. Да, это действительно так, по своей структуре они похожи, но не являются абсолютно одинаковыми, что и определяет их характер действия на организм
Тамоксифен считается более биологически активным, по сравнению с кломифеном. Это можно определить даже по дозировке: если тамоксифен применяется по 20-40 мг, то кломифена необходимо принять от 50 до 100 мг. Если судить по атлетам, то они съедят одинаковое количество таблеток.
Существует еще один фактор, на который следует обратить внимание, это сравнение действия препаратов на восстановление уровня эстрадиола в крови. Поскольку их молекулы похожи, то, вероятнее всего, они одинаково действуют, оказывая один и тот же эффект
На самом деле, все совсем иначе.
Эти два препарата одинаково присоединяются к рецепторам эстрогенов в крови, поэтому сами эстрогены присоединиться к молекулам препаратов уже не могут, а поэтому становятся неактивными. В связи с этим, уровень эстрадиола в организме спортсмена остается на одном и том же уровне. Разница лишь заключается в механизмах воздействия на рецепторы как тамоксифена, так и кломифена.
Кломифен считается селективным (избирательным) блокатором эстрогенных рецепторов: присоединяется он только к рецепторам гипофиоза и яичек, обеспечивая себе роль антагониста эстрогенов, избавляя организм от их пагубного воздействия на гипофиоз и гипоталамус, обеспечивая тем самым их быстрое восстановление секреторной деятельности. Что касается тамоксифена, то он не действует избирательно и присоединяется ко всем рецепторам организма атлета. Кроме этого, он не настолько активно действует на рецепторы в гипофиозе, как кломид. На самом деле, важнее блокировка рецепторов гипофиза, гипоталамуса и яичек, но никак не всего организма.
Несмотря на это, часть спортсменов утверждает, что блокировка рецепторов по всему телу – это намного эффективнее, нежели частичная блокировка. На самом деле – это чистейшей воды заблуждение. Дело в том, что если заблокировать максимальное количество рецепторов, то для мужчины это окажется вреднее, чем избыток эстрогенов в крови. Последствия приведут к потере либидо и появлению болей в суставах и так далее. Эстрогены мужчине так же необходимы, все дело лишь в их количестве. Много эстрогенов – это не хорошо, а мало эстрогенов – это еще хуже.
Поэтому, сравнив механизм действия двух препаратов, следует отдать должное кломиду, так как он приводит уровень эстрогенов в организме к оптимальному значению.
ПКТ Послекурсовая терапия. Тамоксифен VS Кломифен
Watch this video on YouTube
Побочные эффекты препарата Тамоксифен
Могут развиваться состояния, вызванные антиэстрогенным действием тамоксифена (приливы крови, вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, зуд вульвы), а также нарушения функции пищеварительного тракта, гиперемия в области опухоли, головокружение, кожная сыпь, изредка — задержка жидкости в организме. В некоторых случаях у больных с метастазами в костях при лечении тамоксифеном может развиться гиперкальциемия. Возможны временное уменьшение количества тромбоцитов до 80 000–90 000 в 1 мм3 или менее, нарушения зрения (поражение роговицы, катаракта и ретинопатия), изредка — кисты яичников. Причинная связь тромбоэмболий, возникающих во время лечения тамоксифеном, с проводимой терапией не установлена, так как тромбоэмболические осложнения характерны для злокачественных новообразований. Во время терапии может изменяться уровень печеночных ферментов; в редких случаях развиваются тяжелые поражения печени, в том числе жировая дистрофия гепатоцитов, холестаз, гепатит. Описаны случаи развития гиперплазии, полипов и рака эндометрия. Однако четкая связь этих заболеваний с терапией тамоксифеном не установлена.
Тамоксифен: инструкция по применению
Инструкция по применению тамоксифена приводится только в ознакомительных целях. Если у вас рак груди или гинекомастия по причине использования стероидов в бодибилдинге — не принимайте решения о приеме препарата самостоятельно без консультации врача.
— для лечения рака груди:
Для лечения рака груди как у мужчин, так и женщин как правило используется доза 20-30 мг цитрата тамоксифена два раза в день. Полная доза 40 мг — является наиболее общей.
Длительность курса приема тамоксифена как правила неопределенная; пациенты продолжают его принимать и после наступления ремиссии для избежания возобновления рака.
— в бодибилдинге для лечения гинекомастии:
Для лечения гинекомастии в бодибилдинге тамоксифен принимается в дозе 10-20 мг в день. Если эта доза не помогает, то маловероятно, что поможет и более высокая. В этом случае необходимо рассмотреть прием ингибиторов ароматазы.
Рекомендуем: Рибоксин в бодибилдинге: для чего нужен и нужен ли вообще
— в бодибилдинге после курса стероидов:
Доза тамоксифена после курса стероидов составляет 40 мг в день; принимать необходимо в течение 2-3 недель. Далее доза уменьшается до 20 мг и также принимается 2-3 недели.
Подведем итог
Много сегодня было сказано об этом препарате, но соберем все в кучу:
- Тамоксифен – средство, эффективное во время курса стероидов.
- Он не подходит для послекурсовой терапии.
- Тамокс, при правильном приеме, не имеет побочных эффектов.
- Его стоимость – низкая, что и делает его очень привлекательным.
Тамоксифен блокирует ароматизацию тестостерона, вследствие чего не повышается эстроген. Мужской организм не будет принимать женских свойств: опухание в ненужных местах, вялость, слабое либидо.
Тамоксифен – это дешево и сердито. Если у вас есть возможность купить более дорогие препараты, как например, анастрозол, то есть смысл поступить именно так.