Каберголин в бодибилдинге

Медицинское использование

• Подавление лактации
• Гиперпролактинемия
• Дополнительная терапия пролактин-продуцирующих опухолей гипофиза ( пролактином );
• Монотерапия болезни Паркинсона на ранней стадии;
• Комбинированная терапия вместе с леводопой и ингибитором декарбоксилазы , таким как карбидопа , при прогрессирующей фазе болезни Паркинсона;
• В некоторых странах также: аблактация и дисфункции, связанные с гиперпролактинемией ( аменорея , олигоменорея , ановуляция , непурперальный мастит и галакторея );
• Лечение миомы матки .
• Дополнительная терапия акромегалии , каберголин имеет низкую эффективность в подавлении уровней гормона роста и очень эффективен в подавлении гиперпролактинемии, которая присутствует в 20-30% случаев акромегалии; гормон роста и пролактин схожи по структуре и оказывают схожее действие во многих тканях-мишенях, поэтому нацеливание на пролактин может облегчить симптомы, когда секрецию гормона роста нельзя в достаточной степени контролировать другими методами;

Каберголин часто используется в качестве средства первой линии при лечении пролактином из-за его более высокого сродства к участкам рецепторов D ₂ , менее серьезных побочных эффектов и более удобного режима дозирования, чем более старый бромокриптин , хотя во время беременности бромокриптин часто все же выбирают, поскольку Данных о безопасности применения каберголина при беременности меньше.

Не по назначению

Иногда его использовали в качестве дополнения к антидепрессантам СИОЗС, поскольку есть некоторые свидетельства того, что он противодействует определенным побочным эффектам этих препаратов , таким как снижение либидо и аноргазмия . Также было высказано предположение, что у него есть возможное рекреационное использование для уменьшения или устранения рефрактерного периода у мужчин , тем самым позволяя мужчинам испытывать множественные эякуляторные оргазмы в быстрой последовательности, и по крайней мере два научных исследования подтверждают эти предположения. Кроме того, систематический обзор и метаанализ пришли к выводу, что профилактическое лечение каберголином снижает частоту, но не тяжесть синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) без ущерба для исходов беременности у женщин, подвергающихся стимулированным циклам экстракорпорального оплодотворения ( ЭКО ). Кроме того, исследование на крысах показало, что каберголин снижает произвольное потребление алкоголя, возможно, за счет увеличения экспрессии GDNF в вентральной области покрышки . Может использоваться при лечении синдрома беспокойных ног .

Беременность и период лактации

Относительно мало известно о влиянии этого лекарства на беременность и кормление грудью. В некоторых случаях родственный бромокриптин может быть альтернативой, когда ожидается беременность.

• Беременность : доступные предварительные данные указывают на несколько повышенный уровень врожденных аномалий у пациенток, которые забеременели во время лечения каберголином. Однако одно исследование пришло к выводу, что «воздействие каберголина на плод на ранних сроках беременности не вызывает какого-либо увеличения риска выкидыша или внутриутробного развития плода. порок развития «.
• Лактация : у крыс каберголин был обнаружен в материнском молоке . Поскольку неизвестно, наблюдается ли этот эффект и у людей, кормление грудью обычно не рекомендуется, если / когда лечение каберголином необходимо.
• Подавление лактации : в некоторых странах каберголин (Достинекс) иногда используется в качестве средства для подавления лактации. Он также используется в ветеринарии для лечения ложной беременности у собак.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к производным спорыньи

Педиатрические пациенты (без клинического опыта)
Серьезное нарушение функции печени или холестаз

Одновременное применение с лекарствами, метаболизируемыми в основном ферментами CYP450, такими как эритромицин и кетоконазол , поскольку это может привести к повышению уровня каберголина в плазме (хотя каберголин подвергается минимальному метаболизму CYP450).

С осторожностью: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания , болезнь Рейно , гастродуоденальные язвы , активное желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипотензия .

Спектр противопоказаний к применению таблеток Берголак

Не использовать медикамент при:

• Повышенной индивидуальной чувствительности к основной фармацевтической субстанции, а также дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблеток.
• Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
• Патологиях печени, имеющих класс В и C по шкале Чайлд-Пью.
• Артериальной гипертензии, с трудом поддающейся лечению антигипертензивными препаратами.

Непереносимости простого сахара галактозы, недостаточности лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Терапии детей и подростков в возрасте до шестнадцати лет.

Препараты

Наиболее часто применяются следующие препараты:

• Феноболин;
• Метандростенолон;
• Анаполон;
• Туринабол;
• Данабол.

Феноболин

Является очень сильным анаболическим стероидом, способствующим быстрому приросту мышечной массы. Выпускается в виде маслянистого раствора, который вводится внутримышечно. Применяется по одной ампуле на протяжении четырнадцати дней. Хранить средство необходимо в защищенном от света месте.

Метандростенолон

Препарат обладает множеством эффективных качеств. Кроме роста мышц, обеспечивает улучшение силовых качеств, а также щадяще влияет на печень. Форма выпуска таблетки и инъекции. Допустимая доза 30 миллиграмм в день. Курс употребления препарата должен не превышать шести недель. При неправильном применении наиболее часто возникает – гинекомастия.

Анаполон

Данный препарат считается одним из самых сильнейших анаболических стероидов. После курса применения мышечная масса увеличивается практически на 15 килограмм. Достичь такого результата можно в очень краткие сроки – 20 дней. Не желательно принимать Анаполон, не достигнув 18-летнего возраста. Рекомендованная доза для начинающих составляет – 50 миллиграмм, а более подготовленным спортсменам – 100 миллиграмм. Такая дозировка применяется от начала курса и до конца. Повышение дозы сильно скажется на состоянии печени и приведет к её интоксикации.

Туринабол

Пероральный препарат, обладающий в основном анаболическими свойствами, и немного андрогенными. Эффективность препарата зависит от употребляемой дозы, которая может составлять от 20 до 50 миллиграмм в сутки. Препарат имеет свойство задерживать жидкость в организме — это и является его недостатком. Популярен препарат не только среди мужского контингента, но и женского, так как не вызывает сильных изменений в организме.

Данабол

Danabo

Средство обладает андрогенным и анаболическим эффектом. Препарат не рекомендуют для женщин, поскольку приводит к сильной маскулинизации. Используют Данабол от 5 до 20 миллиграмм. Дозировку свыше 10 миллиграмм делят на два раза, чтобы промежуток времени был не меньше, чем пять часов. Основным побочным эффектом этого средства является – появление сильных высыпаний в области лица и шеи.
После применения любых анаболических стероидов нужно обязательно пройти курс восстановления. Он поможет привести в порядок печень, восстановить гормональный баланс и максимально избавится от побочных эффектов, возникших в период приема стероидов.
Для этого используют следующие средства:

• Летрозол;
• Достинекс;
• Тамоксифен цитрат;
• Кломид;
• Провирон;
• Карсил;
• Омега -3.

Каберголин: аналоги

Многих бодибилдеров может запутать большое количество названий каберголина. Не следует пугаться, различия только внешние.

Какое бы название ни имели каберголиновые аналоги, они все характеризуются высоким качеством действия.

Выделяют следующие разновидности каберголина, которые можно приобрести в аптеке:

1. Берголак – изготовитель Россия. Содержит 8 таблеток по 0,5 миллиграмм.
2. Кабасер — изготовитель Италия, компания Пфайзер. Таблетка — 1 миллиграмм активного компонента.
3. Агалтекс – изготовитель Чехия. Содержит активное вещество, в количестве 2 или 8 штук по 0,5 миллиграмм.
4. Алактинг – форма и состав идентичны Агалтексу. Фирма-производитель – Teva.
5. Достинекс – изготовитель Италия, компания Пфайзер. Содержит 8 таблеток по 0,5 милиграмм. Состав препарата Достинекс следующий: каберголин, лактоза, лейцин.
6. Каберлин. Содержит 2 таблетки по 0,25 милиграмм или 8 таблеток по 0,25 милиграм. Каберлин наименее популярный аналог каберголина.

Могут появляться препараты с другими названиями, так как они очень актуальны и многие производители покупают лицензии на производство каберголина.

Разница между каберголином и Достинексом

Некоторые люди задаются вопросом: «Что лучше Каберголин или Достинекс?». Ответить на него очень легко – Достинекс это и есть киберголин. Просто Достинекс лучший из всех аналогов.

Побочное действие при применении медикамента Берголак

Возможны такие нежелательные эффекты, как:

• Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
• Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
• Головная боль различной локализации и степени выраженности.
• Ощущение сердцебиения, боль в области сердца.

Ощущения жара, распространяющегося по телу.
Спазмы сосудов на пальцах конечностей.
Патологии клапанов сердца.
Снижение давления вплоть до ортостатического коллапса при длительном лечении препаратом.
Головокружение, психические нарушения, чувство ползания мурашек по телу, потеря сознания.
Повышение активности печеночных ферментов в биохимическом анализе крови: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.
Носовые кровотечения.
Патологическое выпадение волос.
Отеки, нарушение функции дыхательной системы.

Химическая структура

Каберголин — дофаминомиметик. Производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторо, химическое обозначениее 1—1—3-ethylurea, формула C26H37N5O2, молекулярная масса 451.604 г/моль. Стимулирует допаминовые рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное подавление секреции гормона передней доли — пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшает выражение таких проявлений: нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и угнетает физиологическую лактацию. Воздействует на рецепторы: D2-дофаминовые рецепторы (сильный агонист) D1-дофаминовые рецепторы (слабый агонист) Альфа1- и альфа2-адренергические рецепторы (слабый агонист) 5-HT1- и 5-HT2-серотониновые рецепторы (слабый агонист).

Историческая справка

Разработали каберголин в 80-х годах. Производится в США и многих странах мира компанией-гигантом Pharmacia, широко известен под названием Dostinex (Достинекс). У достинекса сохраняются оригинальные права на маркетинг каберголина в США уже на протяжении длительного времени, не смотря на это, в 2005-2007 годах FDA одобрили для продажи несколько универсальных версий, в том числе продукты компаний Barr, Ivax и Par Pharm. Каберголин в таблетках очень распространен на мировом рынке, его можно приобрести больше чем в 30 странах. Следует отметить, что даже вне границ США торговая марка Dostinex продолжает лидировать на многих рынках, ее можно отыскать в таких странах как: Аргентина, Австралия, Австрия, Бельгия, Бразилия, Канада, Чили, Чехия, Дания, Финляндия, Франции, Германия, Греция, Гонконг, Ирландия, Израиль, Италия, Малайзия, Мексика, Нидерланды, Норвегия, Новая Зеландия, Польша, Португалия, Россия, Южная Африка, Сингапур, Испания, Швеция, Швейцария, Турция, Великобритания и Венесуэла. У каберголина очень много названий (больше 10) (в России его знают под именем Берголак и Агалатес, американский аналог дороже отечественного).

Побочное действие

Большинство наблюдаемых побочных эффектов каберголина были легкими или умеренными и носили дозозависимый характер. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата.

сердцебиение; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диастолического — более чем на 10 мм рт.ст.).

тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Лабораторные показатели:

у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Прочие:

мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

Побочные эффекты [9, 10, 13, 14, 15, 20]

• Незначительное снижение давления;
• (Обсуждаемо) клапанные пороки сердца; агонисты рецепоторов серотонина 2B (5-HT-2B) при постоянном и долгосрочном применении могут в теории приводить к клапанным порокам сердца . На счет нашего препарата мнения расходятся , в виду не самой большой аффинитивности 5-HT-2B рецептором. В исследовании Drake et al. , у 192 пациентов с кумулятивной дозой свыше 1000 мг (в 4000 раз больше рекомендуемого тут) не было приобретенной клапанной недостаточности;
• Снижение пролактина ниже референсных значений может также «убить» либидо, как и превышение этого гормона;
• Сонливость (пациенты с болезнью Паркинсона могут спонтанно засыпать), утомляемость, головная боль, головокружение;
• И вмешательство в дофаминовые дела может дать нам: манию , импульсивное поведение , дефицит внимания –неплохо бы понимать черты и тенденции поведения пациента до вмешательства в его психику лекарством, которое будет выводиться месяц;
• Тошнота, боли в животе и прочий набор нежелательных явления агонистов серотонина ;
• Также я нашел кейс с кровотечением гипофиза на фоне лечение пролактиномы гипофиза нашей молекулой .

Фармакологические свойства

дофаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Каберголин ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D₂-дофаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме его в более высоких по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина дозами каберголин оказывает центральное дофаминергическое действие вследствие стимуляции D₂-рецепторов.

Быстро всасывается в ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема каберголина внутрь и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дней — при приеме для подавления послеродовой лактации. T_½ составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч — у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T_½ равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41–42% каберголина связывается с белками плазмы крови.

Эффективность приема Достинекс

Достаточно большое количество спортсменов по всему миру отмечают положительный эффект после приема этого препарата.

В своих отзывах, мужчины чаще всего упоминают, что:

• у них «определенно повеселело либидо»;
• потенция вернула свои позиции;
• время на отдых между «подходами» в сексе сократилось;
• кроме того, значительно окрепло психологическое состояние, появилась уверенность, исчезли перепады настроения.

Иными словами, личная жизнь засверкала другими красками.

На втором же месте отмечается сброс лишнего веса и наращивание мускулатуры.  Для спортсменов, занимающихся бодибилдингом, Достинекс стал настоящим открытием, купирующим отрицательные стороны влияния стероидных средств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данные лабораторных исследований показывают, что лекарство оказывает прямое действие на процессы синтеза пролактина лактотрофами у крыс, лактотрофы расположены в гипофизе. Уровень пролактина в плазме крови значительно снижается, особенно у резерпинизированных особей.

Гипопролактинемическое действие средства тщательно изучалось в двух независимых, рандомизированных, двойных исследованиях с участием плацебо-контролируемой и сравнительной группы. Действие вещества изучалось на женщинах, страдающих от гиперпролактинемии. Результаты анализов улучшились, и восстановился нормальный менструальный цикл примерно у 77% женщин, принимавших препарат 2 раза за 7 дней в дозировке 0,5 мг. У 73% испытуемых исчезла галакторея.

Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от дозировки лекарства. Прием пищи не оказывает влияния на процессы усвоения, метаболизма и выведения. После проникновения в ЖКТ максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдалась через 2-3 часа. При систематическом приеме препарата его равновесная концентрация в несколько раз превышает концентрацию при разовом приеме.

Не до конца известно, какой биологической доступностью обладает Каберголин, однако он однозначно подвергается эффекту «первого прохождения» через ткани печени. Степень связывания средства с белками плазмы колеблется от 40 до 42%, в зависимости от принятой дозы. Лекарство и его метаболиты быстро и хорошо распределяются по тканям и органам, наибольшая концентрация была обнаружена в гипофизе.

Метаболизируется вещество с помощью реакций гидролиза с участием остатков мочевины или ацилмочевинной связи в тканях печени. В биотрансформации средства в незначительной степени принимает участие цитохром Р450. Период полувыведения лекарства – порядка 65 часов. Полностью вещество и его метаболиты выводятся из организма в течение 20 дней, преимущественно через кишечник и с мочой.

Почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени и печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести не требуют коррекции дозировки. При серьезных нарушениях в работе печени наблюдается увеличение концентрации средства в плазме крови и AUC

Пожилым пациентам препарат можно назначать в тех же дозировках, что и молодым, однако соблюдать особую осторожность, учитывая все сопутствующие болезни и состояние организма в целом

При беременности и лактации

При беременности средство применяют с особой осторожностью. Начинать или продолжать лечение препаратом беременным женщинам можно только после консультации со специалистом

Лекарство и его метаболиты были обнаружены в молоке подопытных крыс, неизвестно экскретируется ли вещество с молоком у женщин. Так как средство может оказывать негативное влияние на грудного ребенка, рекомендуется прекратить грудное вскармливание или заменить лекарство.

Клинические исследования с применением подобных препаратов у беременных не проводились, поэтому их назначают только в крайнем случае после оценки относительного риска и ожидаемой пользы. Если беременность наступила при лечении достинексом, то употребление таблеток незамедлительно прекращают. Матерям с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, прием препарата не рекомендуется.

В случае наступления беременности на фоне терапии каберголином его прием должен быть прекращен немедленно, но только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

По данным мониторинга прием каберголина в недельной дозе от 0,5 до 2 мг с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается ростом частоты многоплодных беременностей, выкидышей, преждевременных родов, врожденных пороков развития ребенка.

Сведений о проникновении препарата в грудное молоко не имеется, но в случае отсутствия эффективности применения каберголина для предотвращения/подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться. Для терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание пациенткам каберголин не назначают.

Спектр противопоказаний к применению таблеток Берголак

Не использовать медикамент при:

• Повышенной индивидуальной чувствительности к основной фармацевтической субстанции, а также дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблеток.
• Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
• Патологиях печени, имеющих класс В и C по шкале Чайлд-Пью.
• Артериальной гипертензии, с трудом поддающейся лечению антигипертензивными препаратами.

Непереносимости простого сахара галактозы, недостаточности лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Терапии детей и подростков в возрасте до шестнадцати лет.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры лекарственного средства

Основная фармацевтическая субстанция каберголин – вещество синтетического происхождения, стимулятор дофаминовых рецепторов длительного действия, ингибирующий выработку гипофизом лактотропного гормона. Восстанавливается менструальная и репродуктивная функция, фертильность, половое влечение и метаболические процессы. У мужчин нормализуется потенция, либидо, уменьшается патологически увеличенная грудная железа. Связанные с повышенным выделением пролактина опухоли гипофиза подвергаются обратному развитию. Результат наблюдается уже через три часа после приема первой таблетки. Для лечения необходим курс приема длиною в месяц.

Как употреблять Достинекс

Специалистами рекомендовано принятие Достинекса совместно с прогестинами, дабы полностью устранить негативное воздействие на половую систему. Прелесть Достинекса в том, что он действует избирательно, минуя секреции организма, которые в нем не нуждаются.

В любом случае, бездумное приобретение и использование на свое усмотрение этого препарата совершенно недопустимо. Дозировку и периодичность необходимо согласовать с врачом, либо другим адекватным специалистом. Ведь дозировка лекарства Достинекс зависит от пройденного стероидного курса. Также, курс и дозы могут увеличиваться, либо уменьшаться в зависимости от загруженностью тренировками.

Подпишитесь на наши интересные статьи в соцетях!

Или подпишитесь на рассылку

Сохрани статью себе в соцсеть!

Показания к применению

Показаниями к применению Каберголина являются:

• необходимость предотвращения физиологической лактации после родоразрешения;
• подавление уже установившейся послеродовой секреции молока;
• аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, другие нарушения, связанные с гиперпролактинемией (для терапии);
• макро- и микропролактиномы (пролактинсекретирующие опухоли гипофиза): синдром «пустого турецкого седла» в сочетании с гиперпролактинемией, идиопатическая гиперпролактинемия.

Абсолютные:

• нарушения дыхательной функции и сердечной деятельности как следствие фиброзных изменений в перикарде, легких, сердечных клапанах, забрюшинном пространстве, а также наличие данных о таких состояниях в анамнезе;
• анатомические показатели патологических изменений клапанного аппарата сердца (утолщение створки, сужение просвета, смешанная аномалия – сужение и стеноз клапана) при длительной терапии, подтвержденные эхокардиограммой (ЭхоКГ), проведенной до начала лечения;
• повышенный риск развития послеродового психоза;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст младше 16 лет;
• редкие наследственные заболевания: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• гиперчувствительность к любым алкалоидам спорыньи, каберголину, другим компонентам лекарственного средства.

Относительные противопоказания, при которых Каберголин, как и прочие производные спорыньи, следует применять с осторожностью:

• гипертоническая болезнь, развившаяся на фоне беременности (преэклампсия либо артериальная гипертензия в послеродовом периоде); каберголин применяют после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы от применения препарата с возможными рисками;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, болезнь Рейно;
• артериальная гипотензия;
• болезнь Паркинсона;
• психотические и когнитивные расстройства тяжелой степени, а также наличие данных о таких состояниях в анамнезе;
• желудочно-кишечные кровотечения, пептическая язва;
• применение одновременно с гипотензивными лекарственными средствами (повышен риск развития ортостатической гипотензии).

Побочное действие при применении медикамента Берголак

Возможны такие нежелательные эффекты, как:

• Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
• Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
• Головная боль различной локализации и степени выраженности.
• Ощущение сердцебиения, боль в области сердца.

Ощущения жара, распространяющегося по телу.
Спазмы сосудов на пальцах конечностей.
Патологии клапанов сердца.
Снижение давления вплоть до ортостатического коллапса при длительном лечении препаратом.
Головокружение, психические нарушения, чувство ползания мурашек по телу, потеря сознания.
Повышение активности печеночных ферментов в биохимическом анализе крови: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.
Носовые кровотечения.
Патологическое выпадение волос.
Отеки, нарушение функции дыхательной системы.

Каберголин. Структурный анализ

Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет. Научная литература в общем и целом ограничивается возможностью нашей молекулы снижать пролактин за счет D2-агонизма в гипофизе и дальнейшим возможным применением молекулы.

Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.

Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).

Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.

И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.

Я свел воедино аффинитивность молекул рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).

Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.

Спектр противопоказаний к применению таблеток Берголак

Не использовать медикамент при:

• Повышенной индивидуальной чувствительности к основной фармацевтической субстанции, а также дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблеток.
• Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
• Патологиях печени, имеющих класс В и C по шкале Чайлд-Пью.
• Артериальной гипертензии, с трудом поддающейся лечению антигипертензивными препаратами.

Непереносимости простого сахара галактозы, недостаточности лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Терапии детей и подростков в возрасте до шестнадцати лет.

Дека: побочные эффекты

Большинство побочных эффектов, если не все, возникают из-за неправильного применения анаболика, что я имею в виду: большие дозировки, слишком продолжительное время использования (более 18–20 недель), применение деки без контроля и корректировки анализов, другие индивидуальные особенности.

Почему принято считать, что дека приводит часто к появлению гинекомастии? Все дело в том, что нандролон конвертируется в дигидронандролон (это андроген, который намного слабее чем дигидротестостерон), именно дигидронандролон крепится к рецепторам, создавая большую конкуренцию ДГТ. По этой причине даже при невысоких значениях эстрадиола и пролактина может возникнуть гинекомастия. В реалиях мы редко получаем такую картину, скорее это связано с грамотным администрированием курса.

В свое время, дека от Alpha Pharma была самая лучшая по качеству и отзывам в целом

Хоть дека и минимальная подвержена ароматизации, тестостерон увеличивает этот риск (выступает в роли синергиста) посредством фермента ароматазы. В действительности спортсмены чаще говорят о возникновении отеков на комбинации дека + тестостерон. Все решается путем применения ингибиторов ароматазы и ингибиторов пролактина.

При употреблении нандролона декаоната или фенилпропионата, как соло, так и в комбинации, часто происходят изменения в липидограмме: повышение ЛПНВ с одновременным снижением ЛПВП, повышается давление (опять же больше из-за задержки воды), головные боли, тошнота, слабость, нежелание тренироваться(чаще из-за повышенного пролактина и ухудшается с повышенным эстрадиолом), может пропасть или сильно снизиться аппетит, снижение или полное отсутствие либидо и эрекции (в варианте применения соло), нарушение сна.

У женщин при применении деки часто проявляется вирилизация: увеличивается клитор, повышается оволосение (особенно по мужскому типу), пропадает менструация (очень часто), а также все вышеперечисленные моменты.

Противопоказан лицам младше 18 лет, беременным и кормящим женщинам.

Показання

Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації

Інгібування фізіологічної післяпологової лактації одразу після пологів або для пригнічення лактації, що встановилася, у таких випадках:

• після пологів, якщо мати вирішила не годувати дитину груддю або коли годування груддю протипоказано матері чи дитині з медичних причин;
• після народження мертвого плода або аборту.

Лікування гіперпролактинемічних станів

Порушення, пов’язані з гіперпролактинемією, у тому числі аменореї, олігоменореї, ановуляції та галактореї. Лікування пацієнтів з пролактинсекретуючими аденомами гіпофіза (мікро- та макропролактиноми), ідіопатичною гіперпролактинемією або із синдромом «порожнього» турецького сідла з супутньою гіперпролактинемією, які є основними патологічними станами, що зумовлюють вищезгадані клінічні прояви.

Каберголин: аналоги

Многих бодибилдеров может запутать большое количество названий каберголина. Не следует пугаться, различия только внешние.

Какое бы название ни имели каберголиновые аналоги, они все характеризуются высоким качеством действия.

Выделяют следующие разновидности каберголина, которые можно приобрести в аптеке:

1. Берголак – изготовитель Россия. Содержит 8 таблеток по 0,5 миллиграмм.
2. Кабасер — изготовитель Италия, компания Пфайзер. Таблетка — 1 миллиграмм активного компонента.
3. Агалтекс – изготовитель Чехия. Содержит активное вещество, в количестве 2 или 8 штук по 0,5 миллиграмм.
4. Алактинг – форма и состав идентичны Агалтексу. Фирма-производитель – Teva.
5. Достинекс – изготовитель Италия, компания Пфайзер. Содержит 8 таблеток по 0,5 милиграмм. Состав препарата Достинекс следующий: каберголин, лактоза, лейцин.
6. Каберлин. Содержит 2 таблетки по 0,25 милиграмм или 8 таблеток по 0,25 милиграм. Каберлин наименее популярный аналог каберголина.

Могут появляться препараты с другими названиями, так как они очень актуальны и многие производители покупают лицензии на производство каберголина.

Разница между каберголином и Достинексом

Некоторые люди задаются вопросом: «Что лучше Каберголин или Достинекс?». Ответить на него очень легко – Достинекс это и есть киберголин. Просто Достинекс лучший из всех аналогов.

Безопасный прием стероидов

Прежде всего, необходимо отметить, что подобного рода препараты необходимо принимать строго под наблюдением врача, либо спортивного специалиста, имеющего опыт назначения стероидных курсов. Наряду с несколькими лекарственными средствами аналогичного действия следует особо отметить Достинекс. Это средство:

• выводит избыточное количество гормона пролактина, из-за лишнего содержания которого в теле спортсмена происходят всяческие неприятные метаморфозы;
• в составе Достинекса содержится каберголин, горячо любимое культуристами вещество, выводящее лишнюю воду, тем самым придавая мышцам рельеф;
• достинекс рекомендован не только матерым спортсменам, но подойдет и начинающим.

Кроме того, цена Достинекс — доступная, гораздо ниже, нежели у его аналогов.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры лекарственного средства

Основная фармацевтическая субстанция каберголин – вещество синтетического происхождения, стимулятор дофаминовых рецепторов длительного действия, ингибирующий выработку гипофизом лактотропного гормона. Восстанавливается менструальная и репродуктивная функция, фертильность, половое влечение и метаболические процессы. У мужчин нормализуется потенция, либидо, уменьшается патологически увеличенная грудная железа. Связанные с повышенным выделением пролактина опухоли гипофиза подвергаются обратному развитию. Результат наблюдается уже через три часа после приема первой таблетки. Для лечения необходим курс приема длиною в месяц.