Мои таблетки

Миф. Современные антибиотики настолько «сильные», что перед ними не устоит ни одна бактерия

Правда. На самом деле одной из самых актуальных проблем современной фармакологии и здравоохранения в целом является стремительное развитие резистентных штаммов бактерий, устойчивых в том числе и к современным антибиотикам последних поколений. Возникновение устойчивости зарегистрировано к каждому без исключения классу антимикробных препаратов. Она может развиваться на любом этапе достижения терапевтического эффекта (и даже на нескольких сразу). Основные механизмы развития устойчивости :

• Изначально устойчивые штаммы. Например, некоторые грамотрицательные бактерии имеют наружные клеточные мембраны, защищающие их клетки от действия ряда пенициллинов и цефалоспоринов.
• Спонтанные мутации, приводящие к появлению организмов, устойчивых к антибиотикам.
• Передача генов устойчивости к антимикробным препаратам — самый распространенный и важный механизм развития антибиотикорезистентности.

Устойчивость к антибиотикам — глобальная проблема, которая может иметь непредсказуемые последствия для каждого из нас. Увы, но огромный вклад в ее существование вносят сами потребители. Об этом уместно напомнить покупателям с рецептами на антибиотики, подчеркнув, что существенно снизить риски развития устойчивых штаммов позволяет прием антимикробных препаратов только по назначению врача и четкое соблюдение дозы и режима антибиотикотерапии.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

Патч трансдермальной терапевтической системы наклеивают на 7 дней. Использованный патч удаляют и сразу же заменяют новым в один и тот же день недели, на 8-й и 15-й дни менструального цикла.

ТТС появилась на рынке в 2001 году («Евра»). Каждый патч содержит недельный запас норэлгестромина и этинилэстрадиола. ТТС наклеивают на сухую, чистую кожу ягодиц, живота, наружной поверхности верхней части плеча или туловища с минимальным оволосением

Важно каждый день контролировать плотность прикрепления ТТС и не наносить поблизости косметических средств. Ежедневное высвобождение половых стероидов (203 мкг норэлгестромина + 33,9 мкг этинилэстрадиола) сравнимо с дозой низкодозированных КОК

На 22 день менструального цикла ТТС снимают, и наклеивают новый патч спустя 7 дней (на 29 день).

Механизм действия, эффективность, недостатки и преимущества такие же, как и у КОК.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения, лекарственные средств выпускаются в следующих формах:

• таблетки,
• капсулы
• микрокапсулы,
• пилюли,
• драже,
• порошки,
• растворы,
• суспензии,
• сиропы,
• эмульсии,
• настои,
• отвары,
• гранулы,
• капли.

Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств, созданы технологии для улучшения этого процесса:

• Особое прессование таблеток,
• Покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой,
• Создание терапевтических пероральных систем в виде таблетки (с многослойным покрытием, в том числе) для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.
• Управляемое высвобождение лекарственных веществ также может достигаться за счет создания специальных форм в виде микрокапсул с препаратом, покрытых специальным веществом (полимером), медленно растворяющимся под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивающих равномерное поступление лекарственного препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух естественных барьеров – слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм.

Преимуществом перорального способа введения лекарственных веществ является то, что данный метод наиболее физиологичен, более прост – отсутствует необходимость прибегать к помощи медицинского персонала. Кроме того, пероральное применение вызывает меньшее количество побочных эффектов от приема средства, которые могут наблюдаться при парентеральном введении.

Преимуществом перорального применения является то, что всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов от действия лекарств.

Отдельные препараты для перорального применения плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых и антацидных средств), что также уменьшает вероятность системных побочных эффектов от приема этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например, или ) при пероральном приеме разрушаются ферментами пищеварительной системы, и, поэтому невозможно их применение per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местным раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты.

Недостатком перорального применения является и то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека.

В числе факторов, влияющих на эффективность лекарственных средств, также является прием других препаратов, возраст пациента, состояние ферментативной активности его организма.

При пероральном приеме, лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения при оказании неотложной медицинской помощи.

Также, лекарственные препараты не применяются перорально у больных в бессознательном состоянии, при рвоте, у больных с психическими отклонениями, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей.

Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, общее состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента, а также приверженность пациента тем или иным способам лечения.

Миф. Хотя многие сульфаниламидные препараты почти ушли в прошлое, ко-тримоксазол по‑прежнему сохраняет свои позиции в ряду антимикробных препаратов

Правда. Сульфаниламиды стали первыми эффективными химиотерапевтическими средствами, успешно применяемыми для профилактики и лечения бактериальных инфекций. И хотя область их применения значительно сузилась с появлением пенициллина, а позже и других антибиотиков, некоторые их представители длительное время занимали нишу в ряду антимикробных препаратов. Речь в первую очередь идет о синергической комбинации триметоприма и сульфаметоксазола, известной под МНН ко-тримоксазол.

Ко-тримоксазол представляет собой мощный селективный ингибитор микробной дигидрофолатредуктазы — фермента, восстанавливающего дигидрофолат до тетрагидрофолата. Блокирование этой реакции обеспечивает нарушение образования пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот и таким образом подавляет рост и размножение микроорганизмов . Однако в последние годы резко увеличилось количество штаммов бактерий, резистентных к ко-тримоксазолу, и распространенность устойчивости продолжает быстро нарастать.

Предполагается, что ранее чувствительные к препарату микроорганизмы в ходе эволюции приобрели внехромосомные молекулы ДНК (плазмиды), которые кодируют измененную дигидрофолатредуктазу. Благодаря им устойчивость к ко-тримоксазолу формируется практически у каждого третьего изолята кишечной палочки в моче . Ситуация с остальными штаммами ранее чувствительных к препарату бактерий ненамного лучше. В связи с этим сегодня применение ко-тримоксазола резко ограничено, и препарат практически уступил место более эффективным и безопасным антимикробным препаратам .

При каких обстоятельствах врач рекомендует пероральные антикоагулянты?

Чтобы предотвратить рост тромбов при  венозном тромбозе, чаще всего используются пероральные антикоагулянты. Их также принимают после тромбоэмболии легочной артерии и в кардиологии – в качестве профилактической меры в кардиологии у пациентов с сердечной аритмией, определяемой как пароксизмальная и стойкая фибрилляция предсердий. В этих случаях цель лечения – избежать образования тромбов в полостях сердца. Эти препараты также используются у пациентов после кардиохирургических процедур имплантации искусственных клапанов сердца.

Пероральные антикоагулянты с большей вероятностью, чем препараты других классов, вызывают осложнения, требующие пребывания в больнице, особенно если они используются без назначения врача. В то же время антикоагулянты – это препараты, которые часто невозможно заменить, и они часто спасают жизнь пациента. 

Чтобы применение таких лекарств было эффективным и безопасным, необходимо тесное сотрудничество с врачом и просвещение пациента и его родственников

Важно, чтобы каждый человек, проходящий лечение, понимал, как действуют эти препараты и как контролировать лечение в лаборатории

Наиболее частые показания к применению антикоагулянтов:

• лечение и профилактика венозной тромбоэмболии и тромбоэмболии легочной артерии;
• нарушения сердечного ритма (фибрилляция предсердий);
• состояние после операции по имплантации искусственных сердечных клапанов;
• наличие сгустков в одной из полостей сердца;
• состояние после имплантации некоторых сосудистых протезов;
• некоторые формы чрезмерного свертывания крови, известные как тромбофилия;
• тромбоз артерий (чаще всего нижних конечностей).

Пероральные лекарственные средства при диабете 2 типа

С диабетом 2 типа и гестационным диабетом зачастую можно бороться с помощью всего лишь изменений диеты, физической нагрузки и образа жизни. Правильное питание может помочь Вам поддерживать уровень глюкозы в крови в пределах целевого диапазона, регулярная физическая нагрузка может повысить эффективность инсулина, а изменения образа жизни — посодействовать снижению стресса и кровяного давления. Хотя все это принесет Вам значительную пользу, через некоторое время Вы станете менее восприимчивыми к инсулину, потому что диабет — прогрессирующее заболевание. На этом этапе Вам могут выписать таблетки от диабета, которые помогут контролировать уровень сахара в Вашей крови. В зависимости от состояния некоторым больным диабетом выписывают пероральные препараты от сахарного диабета сразу после постановки диагноза.

Существует несколько различных препаратов, которые Вам могут выписать для борьбы с диабетом и которые помогают снизить уровень глюкозы в крови. Наиболее распространенные таблетки при диабете 2 типа — метформин, помогающий организму повысить восприимчивость к вырабатываемому им инсулину, помогая таким образом снизить уровень сахара в крови. Как и все другие лекарственные средства, его нужно принимать в соответствии с рекомендациями врача, и подходит он не для всех.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

ЦЕФАЗОЛИН

Цефамезин, Кефзол

Наиболее известный цефалоспорин I поколения.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам(-) кокки:	гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.
Грам (-) палочки:	E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений.
Анаэробы:	чаще всего устойчивы.

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenzae, синегнойную палочку
и др.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо — через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как T_1/2 составляет почти 2 ч.

Показания

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.

Профилактическое введение — 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.

Дети

Парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФАЛОТИН

Устаревший препарат. По спектру активности близок к цефазолину.

Отличия от цефазолина:

• более активен в отношении стафилококков;
• имеет более короткий T_1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;
• хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.

Показания

Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — по 0,5-2,0 г каждые 4-6 ч.

Дети

Парентерально — 80-100 мг/кг/сут в 4-6 введений.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФАЛЕКСИН

Кефлекс

Спектр активности

По активности близок к цефазолину, клиническое значение имеет действие на следующих возбудителей:

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам (-) палочки:	E.coli, P.mirabilis.

Фармакокинетика

Обладает высокой биодоступностью (95%), но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Наиболее высокие уровни отмечаются в костях, плевральной жидкости, желчи, моче. Т_1/2 — 1 ч.

Показания

• Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 6 ч независимо от приёма пищи.

Дети

Внутрь — 45 мг/кг/сут в 3 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии; порошок для приготовления суспензии.

ЦЕФАДРОКСИЛ

Дуроцеф

По спектру активности сходен с цефалексином. Биодоступность — 95%. Главным отличием является более длительный Т_1/2 (1,5 ч), что обеспечивает меньшую кратность приёма цефадроксила.

Показания

• Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 12-24 ч независимо от еды. При тонзиллофарингите — по 0,5 г каждые 12 ч или по 1,0 г каждые 24 ч в течение 10 дней.

Дети

Внутрь — 30-50 мг/кг в сутки в 1-2 приёма.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,25 г и 0,5 г; порошок во флаконах для приготовления суспензии 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл.

Copyright 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru Размещено: 15.05.2004

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0104.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Миф. Тетрациклины традиционно «слабые» антибиотики, значительно менее мощные, чем пенициллины

Правда. На самом деле тетрациклины имеют широкий спектр антибактериальной активности, причем современные их представители действуют в отношении еще большего количества бактерий, чем их предшественники, включая ряд возбудителей, устойчивых к другим классам антибиотиков. Так, тигециклин, появившийся на рынке только в середине 2000‑х, был разработан в рамках программы по борьбе с растущей антибиотикорезистентностью таких «сложных» в этом плане возбудителей, как золотистый стафилококк и кишечная палочка .

Тетрациклины, в том числе и применяемые на протяжении десятилетий тетрациклин и доксициклин, способны проникать внутрь клетки, поэтому они и сегодня широко применяются для лечения внутриклеточных инфекций, передающихся половым путем (хламидиоза, уреаплазмоза, микоплазмоза). К показаниям к их назначению относится и хеликобактерная инфекция — в составе эрадикационной терапии. Благодаря эффективности в отношении Propionibacterium acne тетрациклины наряду с макролидами применяются для лечения угревой болезни. Миноциклин, чей спектр включает Neisseria meningitidis, используется для профилактики менингококковой инфекции .

В качестве ложки дегтя следует упомянуть и о том, что для большинства тетрациклинов (за исключением современных представителей) свойственны высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий и к тому же перекрестная устойчивость микроорганизмов . И это, несомненно, во многих случаях снижает их актуальность.

Использование препаратов интерферона в медицине

Препараты интерферона активно используются в лечении широкого спектра вирусных заболеваний. В частности, речь идет о вирусе папилломы человека, вирусных гепатитах, герпетической инфекции, а также гриппа и простудных заболеваний. Важным фактором выбора препаратов, содержащих интерферон для лечения того или иного заболевания, будет являться концентрация интерферона в препарате, то, каким способом он получен и какой тип интерферона (α, β, γ или λ) содержит в своем составе. Несмотря на то, что существуют препараты интерферона, которые отпускаются без рецепта, все же с врачом лучше заранее проконсультироваться, поскольку в отношении этих препаратов есть ряд противопоказаний. По способу получения препараты интерферона можно поделить на 4 типа6,7:

• Лейкоцитарный интерферон получают из крови доноров.
• Лимфобластный интерферон получают из культуры лимфобластных клеток.
• Рекомбинатный интерферон получают из бактериальных или грибковых культур, куда ранее был вставлен человеческий ген, отвечающий за выработку интерферона. Чаще всего препараты интерферона содержат именно рекомбинантный интерферон.
• Пегилированные интерфероны получают путем соединения рекомбинатного интерферона с полиэтиленгликолем. Делается это для более продолжительного действия препарата в организме.

Список принятых сокращений и условных обозначений

AUC	— площадь под фармакокинетической кривой, описывающей зависимость «концентрация/время»
АV	— атриовентрикулярный
Cmax	— максимальная концентрация
HBsAg	— поверхностный антиген вируса гепатита В
Ig	— иммуноглобулин
NYHA	— Нью-Йоркская ассоциация сердца
SRSA	— медленно реагирующая субстанция анафилаксии
Т½	— период полувыведения
WPW с-м	— синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта
АГ	— артериальная гипертензия
АД	— артериальное давление
АДФ	— аденозиндифосфат
АЕ	— антитоксические единицы
АКТГ	— адренокортикотропный гормон
АлАT	— аланинаминотрансфераза
АМФ	— аденозинмонофосфат
АПФ	— ангиотензинпревращающий фермент
АсАТ	— аспартатаминотрансфераза
АТФ	— аденозинтрифосфат
БА	— бронхиальная астма
ВИЧ	— вирус иммунодефицита человека
ВСА	— внутренняя симпатомиметическая активность
ГАМК	— G-аминомасляная кислота
ГКС	— глюкокортикостероид(ы)
ГМГ-КоА	— 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А
ГОМК	— G-оксимасляная кислота
ГЭБ	— гематоэнцефалический барьер
ДВС	— диссеминированное внутрисосудистое свертывание
ДНК	— дезоксирибонуклеиновая кислота
ЕД	— единицы действия
ЖЕЛ	— жизненная емкость легких
ЖКТ	— желудочно-кишечный тракт
ИБС	— ишемическая болезнь сердца
ИВЛ	— искусственная вентиляция легких
КОР	— кислотно-основное равновесие
КФК	— креатинфосфокиназа
ЛГ	— лютеинизирующий гормон
ЛДГ	— лактатдегидрогеназа
ЛПВП	— липопротеины высокой плотности
ЛПНП	— липопротеины низкой плотности
ЛПОНП	— липопротеины очень низкой плотности
МАО	— моноаминоксидаза
МЕ	— международные единицы
МОК	— минутный объем крови
МПК	— минимальная подавляющая концентрация
НПВП	— нестероидный(е) противовоспалительный(е) препарат(ы)
ОПН	— острая почечная недостаточность
ОПСС	— общее периферическое сосудистое сопротивление
ОРВИ	— острая респираторная вирусная инфекция
ОЦК	— объем циркулирующей крови
ПАБК	— пара-аминобензойная кислота
ПАСК	— пара-аминосалициловая кислота
ПОЛ	— перекисное окисление липидов
РНК	— рибонуклеиновая кислота
РФ (РГ)	— рилизинг-фактор (рилизинг-гормон)
СМЖ	— спинномозговая жидкость
СОЭ	— скорость оседания эритроцитов
СПИД	— синдром приобретенного иммунодефицита
СРБ	— С-реактивный белок
СТГ	— соматотропный гормон
ТГ	— триглицериды
ТТГ	— тиреотропный гормон
ТТС	— трансдермальная терапевтическая система
УЗИ	— ультразвуковое исследование
ФДЭ	— фосфодиэстераза
ФСГ	— фолликулостимулирующий гормон
ХЕ	— хлебные единицы
ХОБЛ	— хронические обструктивные болезни легких
ХПН	— хроническая почечная недостаточность
ХС	— холестерин
цАМФ	— циклический аденозинмонофосфат
цГМФ	— циклический гуанозинмонофосфат
ЦНС	— центральная нервная система
ЦОГ (1, 2)	— циклооксигеназа и ее изоферменты
ЧСС	— частота сердечных сокращений
ЩФ	— щелочная фосфатаза
ЭКГ	— электрокардиограмма
эхоКГ	— эхокардиограмма
ЭЭГ	— электроэнцефалограмма
в/а	— внутриартериально
в/в	— внутривенно
в/м	— внутримышечно
п/к	— подкожно
р-р	— раствор

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух природных барьеров — слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм. Кроме того, этот способ введения лекарственных веществ является наиболее физиологичным, простым — не нуждается в помощи медицинского персонала, и имеет меньшее количество побочных эффектов, которые могут наблюдаться при парентеральном применении лекарственных средств. При пероральном применении всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов лекарств. Часть препаратов для перорального применения, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых, антацидных средств), также уменьшает вероятность системных побочных эффектов этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например инсулин или стрептомицин) при пероральном приеме разрушается ферментами пищеварительной системы, и поэтому невозможно их применения per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местной раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты. Недостатком перорального применения является то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека. Факторами, влияющими на эффективность лекарственных средств также прием других препаратов, возраст пациента и состояние его ферментативной активности. При пероральном приеме лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения препаратов при оказании неотложной помощи. Перорально лекарственные препараты не применяют также больным без сознания, при рвоте, психически больным, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей. Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента и приверженность пациента с выбранным способом лечения.

Особенности применения

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Второе

Эффективно у пациентов с негоспитальными пневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

Цефуроксим

1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Основная статья: Инструкция к Цефуроксиму, аналоги, отзывы, рецепт на латинском, совместимость с алкоголем и многое другое

Цефаклор

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Основная статья: Инструкция к Цефаклору

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Цефтриаксон и Цефоперазон

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Цефоперазона/сульбактам

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

Не назначаются:

• до 18 лет;
• пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Основу химической структуры этой группы соединений составляет частично гидрированный тетрацен (нафтацен). Моле-кула тетрацена включает четыре конденсированных бензольных ядра:

Препараты группы тетрациклина имеют схожую структуру. Тетрациклины – полифункциональные соединения4 они содержат: фенольный гидроксил (пол.10); енольный гидроксил (пол. 3 и 12); диметиламиногруппу (пол.4); карбоксамидную группу (пол.2); метильную группу (пол.6); спиртовые гидроксилы (пол.6 и 12а); кетогруппы (1 и 11).

Все известные тетрациклины различаются заместителями в положениях 5 и 7.

Изучение антибиотиков тетрациклинового ряда началось в 1948 году, когда был выделен актиномицет Streptomyces aureofaciens и Streptomyces rimosus, продуцирующие антибиотик ауреомицин (хлортетрациклин). В 1952 году был получен аналог ауреомицина в нашей стране под названием биомицин. В 1950 году был выделен окситетрациклин или террамицин, в 1953 был описан тетрациклин. Эти соединения активны по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, механизм их действия обусловлен подавлением биосинтеза белков микробной клетки на уровне рибосом.

Получение природных тетрациклинов:
Природные тетрациклины: хлортетрациклин – он исключен из госреестра лекарственных средств, тетрациклин и окситетрациклин получают биосинтезом. Продуцентами являются модифицированные штаммы Streptomyces aureofaciens и Streptomyces rimosus. Полный синтез тетрациклина был осуществлен, однако в силу наличия нескольких хиральных атомов углерода получение природного вещества крайне сложно и экономически неоправдано. В настоящее время на производстве (АКО «Синтез» г.Курган) действует микробиологи-ческое производство тетрациклина. Впервые сам тетрациклин был получен гидрированием хлортетрациклина:

Общие свойства тетрациклинов:
Поскольку все известные тетрациклины близки по строению, близки и их свойства. В моле-куле тетрациклина имеются несколько ассиметрических центров: 4, 4а, 5, 5а, 6, 12а.

1. Кислотно-основные свойства:
Тетрациклины являются амфотерными соединениями. Диметиламиногруппа обладает основ-ными свойствами, поэтому тетрациклины образуют соли с органическими и неорганическими кислотами. Реакция используется при количественном определе­нии – кислотно-основное титрование в неводных средах.

А) Как основание тетрациклины образуют соли:

За счет енольных и фенольных гидроксилов тетрациклины про­являют кислотные свойства и могут образовывать растворимые соли с гидроксидами щелочных металлов. Они также образуют нерастворимые окрашенные хелатные комплексы с поливалент­ными катионами.

Б) С едкими щелочами могут образовывать соли:

2. Наличие в молекуле тетрациклина двух цепей сопряжения обуславливает его интенсивную желтую окраску и соответственно интенсивные полосы поглощения в УФ спектрофотометрии:

3. Наличие фенольных гидроксилов в молекуле обуславли-вает реакции с хлорным железом и некоторыми другими метал-лами. Для идентификации тетрацикликов применя­ются реакции образования окрашенных солей с железа (III) хло­ридом.

4. Кроме того, можно провести ряд реакций на фенольный гидроксил, например реакцию образования азокрасителя.

Тетрациклин растворяют в растворе гидроксида натрия и до­бавляют 1-2 капли соли диазония. Соль диазония из-за нестой­кости готовят непосредственно перед проведением испытания, при этом используют соединения с первичной ароматической амино­группой:

Данная реакция применяется для качественного и количествен­ного анализа (метод ФЭК).

5.  Реакция изомеризации под действием щелочи. В щелочной среде протекает изомеризация тетрациклинов с образованием окра-шенных в желтый цвет флюоресцирующих про­дуктов. Эта реакция используется для идентификации и спектрофотометрического коли-чественного определения тетрациклинов (Х_мах = 380 нм):

В сильнокислой среде (например, при действии кислоты хлорово­дородной концентрированной) тетрациклины превра-щаются в ангидротетрациклины, которые имеют темно-желтую окраску (λ,_мах = 437 нм) и желтую флюоресценцию в УФ-свете:

Для отличия тетрациклина от окситетрациклина используют концентрированную H₂SO₄. На 1-й стадии образуется ангидротетрациклин, а затем проходит реакция окисления с образованием окра­шенных в различный цвет продуктов: тетрациклины – фиолетовое окрашивание, окситетрациклины – вишнево-красное.

Как работают пероральные лекарственные средства?

Пероральные лекарственные средства могут помочь больным диабетом 2 типа контролировать уровень сахара в крови и работают одним из пяти основным способов2:

Снижение инсулинрезистентности
Метформин уменьшает количество глюкозы, вырабатываемой клетками печени, и снижает скорость всасывания глюкозы из кишечника после еды.

Повышение секреции инсулина
Препараты сульфонилмочевины и меглитиниды стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Снижение скорости всасывания сахара из кишечника
Акарбоза представляет собой препарат, нацеленный на ферменты, который активно воздействует на альфа-глюкозидазу. Этот фермент критически важен для разрушения углеводов на сахара, что замедляет всасывание сахаров после еды и предотвращает резкие скачки уровня сахара в крови.

Увеличение осадка глюкозы в моче
Глифлозины — относительно новая форма лекарственных средств, которые начинают после того, как почки отфильтровали глюкозу. Они ингибируют натрий-зависимый переносчик глюкозы, предотвращая реабсорбцию глюкозы в кровоток, что позволяет организму выделять глюкозу с мочой и снижает уровень сахара в крови.

Ингибирование дипептидилпептидазы 
Глиптины, представляющие собой ингибиторы дипептидилпептидазы, предотвращают разрушение глюкагоноподобного пептида-1, что, в свою очередь, обеспечивает более высокую выработку инсулина после приема пищи.

Показания к лечению ПОАК у пациентов с ОКС и фибрилляцией предсердий

В современных рекомендациях по ведению пациентов с неклапанной ФП необходимость в антикоагуляции предлагается определять на основании индекса CHA2DS2-VASc, величина которого зависит от возраста, пола и наличия других факторов риска ишемического инсульта и системных тромбоэмболий, в том числе инсульта в анамнезе, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сахарного диабета и др. Пос тоянная антикоагулянтная терапия обоснована, если величина индекса составляет по крайней мере 2 балла у мужчин и 3 балла у женщин (так как женский пол сам по себе относят к факторам риска развития инсульта), хотя антикоагуляция возможна и при наличии только одного фактора риска тромбоэмболических осложнений . При этом не следует учитывать форму ФП (пароксизмальная, персистирующая или постоянная), выраженность симптомов или частоту приступов аритмии .

Измерение INR

У здоровых людей, не принимающих антикоагулянты, уровень МНО составляет примерно 1 (0,8-1,2). У пролеченных пациентов врач корректирует дозу так, чтобы индекс INR увеличивался до 2,0–3 – в таком случае это называется «терапевтическим» индексом. 

Измерение INR

В отдельных случаях она может быть выше, но решение всегда принимает врач. МНО выше 5 обычно указывает на передозировку препарата – требуется уменьшение дозировки и обращение к врачу. Слишком низкий индекс МНО (<2), в свою очередь, указывает на недостаточную дозу препарата, что может привести к рецидиву тромбоза и требует увеличения дозировки.

Взаимодействие с другими лекарствами и веществами

Список препаратов, которые могут усиливать или уменьшать действие антикоагулянтов, очень длинный. Поэтому, прежде чем начинать курс, необходимо убедиться, что препарат безопасен в применении. 

К наиболее популярным препаратам, усиливающим действие антикоагулянтов, относятся практически все популярные противовоспалительные и обезболивающие:

• Ацетилсацициловая кислота (Аспирин, Энтерик, Акард, Полокард);
• Ибупрофен;
• Вольтарен;
• Мидокалм и др. 

Парацетамол (Апап, Эффералган) – единственный безопасный препарат в этом отношении

Однако следует обратить внимание на состав комбинированных препаратов. Кроме парацетамола они могут содержать и действующие вещества из списка

Также могут усиливать действие антикоагулянтов антибиотики, поскольку при длительном применении они уничтожают микроорганизмы, живущие в кишечнике человека, которые являются поставщиками витамина К.